O6-benzylguanin - O6-Benzylguanine
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC 6- (benzyloxy) -7H-purin-2-amin | |
| Ostatní jména 6- (benzyloxy) guanin; 6-Ó-Benzylguanin; O (6) -bGua; O6-BG | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.161.788  |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C12H11N5Ó | |
| Molární hmotnost | 241.254 g · mol−1 |
| Hustota | 1,432 g / ml |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
Ó6-Benzylguanin (O6-BG) je syntetický derivát z guanin. Je to antineoplastické činidlo. Vykonává svůj účinek tím, že jedná jako inhibitor sebevraždy enzymu O6-alkylguanin-DNA alkyltransferáza což vede k přerušení opravy DNA. O6-BG byl klinicky použit v kombinaci s alkylační činidlo temozolomid u glioblastomu se však zjistilo, že tato kombinace je příliš toxická, aniž by přinesla významný přínos.[1][2][3]
O6-BG se také používá jako biochemický nástroj při studiu mechanismů opravy DNA.
Reference
- ^ Quinn, JA; Desjardins, A; Weingart, J; Brem, H; Dolan, ME; Delaney, SM; Vredenburgh, J; Rich, J; et al. (2005). „Fáze I studie s temozolomidem plus O6-benzylguaninem pro pacienty s rekurentním nebo progresivním maligním gliomem“. Journal of Clinical Oncology. 23 (28): 7178–87. doi:10.1200 / JCO.2005.06.502. PMID 16192602.
- ^ Quinn, J. A .; Jiang, S. X .; Reardon, D. A .; Desjardins, A .; Vredenburgh, J. J .; Rich, J. N .; Gururangan, S .; Friedman, A. H .; et al. (2009). „Fáze II - studie s temozolomidem plus O6-benzylguanin u dospělých s rekurentním maligním gliomem rezistentním na temozolomid“. Journal of Clinical Oncology. 27 (8): 1262–7. doi:10.1200 / JCO.2008.18.8417. PMC 2667825. PMID 19204199.
- ^ Blumenthal, Deborah T. (2015). „Fáze III studie radiační terapie (RT) a O6-benzylguaninu (O6-BG) plus BCNU versus RT a BCNU samotná a stav methylace u nově diagnostikovaného glioblastomu (GBM) a gliosarkomu: Studie Southwest Oncology Group (SWOG) S0001 ". International Journal of Clinical Oncology. 20: 650–8. doi:10.1007 / s10147-014-0769-0. PMC 4465052. PMID 25407559.
externí odkazy
- Friedman, HS (2000). „Může vyčerpání O6-alkylguaninu-DNA alkyltransferázy zvýšit aktivitu alkylátoru na klinice?“ (PDF). Klinický výzkum rakoviny. 6 (8): 2967–8. PMID 10955771.