Inhibitory lipázy - Lipase inhibitors - Wikipedia

Inhibitory lipázy jsou látky používané ke snížení aktivity lipázy nalezen v střevo. Lipázy jsou vylučovány slinivka břišní když je přítomný tuk. Primární rolí inhibitorů lipázy je snížení gastrointestinální absorpce tuků. Tuky pak mají tendenci být vylučovány výkaly, než aby byly absorbovány a použity jako zdroj kalorické energie, což může mít za následek ztráta váhy u jednotlivců.[1] Tyto inhibitory by mohly být použity k léčbě obezita, což může následně vést k Cukrovka typu II a kardiovaskulární choroby pokud není spravován. Příkladem inhibitoru lipázy je orlistat.[2]

Mechanismus

Inhibitory lipázy mohou ovlivnit množství absorbovaného tuku, přesto neblokují vstřebávání konkrétního typu tuku.[1] Inhibitory lipázy rovněž nejsou absorbovány do krevní oběh. Inhibitory lipázy se vážou na lipázové enzymy ve střevě,[2] čímž se zabrání hydrolýza dietních triglyceridů do monoglyceridy a mastné kyseliny.[3] To pak snižuje vstřebávání tuku v potravě.[2] Inhibitory lipázy se kovalentně váží na aktivní serin místo na lipázách. Tento kovalentní vazba je silný, což znamená, že inhibitor lipázy má tendenci zůstat připojený k lipáze.[4] Studie prokázaly, že inhibitory lipázy fungují optimálně, když je 40% denního kalorického příjmu jednotlivce získáno z tuku.[1][je zapotřebí objasnění ] Orlistat má tendenci blokovat vstřebávání 30% celkového příjmu tuku z jídla, protože orlistat přechází z trávicího traktu rychleji než tuk.[2]

Zdroje

Inhibitory lipázy lze přirozeně nalézt v rostlinách a lze je také vyrobit jako farmaceutické léky. Některé inhibitory lipázy byly identifikovány v Panax ginseng.[5][6] Některé aktivní sloučeniny s chalkonovým lešením nalezené v Glycyrrhiza glabra, Cassia mimosoides, Glycyrrhiza uralensis, Boesenbergia rotunda, jablka a Morus alba měl také silný účinek proti lipáze. Kofein, teobromin a teofylin byly také považovány za inhibitory lipázy, i když stále existovaly kontroverzní.[7]

Vedlejší efekty

Mohou způsobit inhibitory lipázy vedlejší efekty, včetně mastného špinění, fekální inkontinence, flatus s výbojem[1] a břišní křeče.[3] Navíc zvýšení krevní tlak, suchá ústa, zácpa, bolest hlavy, a nespavost byl nahlášen.[3] Malabsorpce rozpustného v tucích vitamíny se může vyvinout v důsledku zhoršené absorpce tuku, která je nutná pro transport těchto vitaminů přes střevo do krve.[4] Protože inhibitory lipázy nejsou absorbovány ve střevě a následně necirkulují v krvi, informace o alternativních vedlejších účincích, jako je modulace[je zapotřebí objasnění ] z gastrointestinální trakt je nedosažitelný.[1] Nežádoucí účinky lze obecně potlačit snížením spotřeby tuků v potravě. Celkově byl orlistat považován za bezpečnější než jiné léky proti obezitě.[2]

Upozornění a úvahy

Protože inhibitory lipázy interferují s absorpcí tuku, může také bránit absorpci vitamínů rozpustných v tucích. Doporučuje se užívat více vitaminů spolu s inhibitory lipázy, aby nedocházelo k jejich nedostatku.[8]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E Aronne, Louis. „Léčba obezity: léčba obezity drogami“. Léčba obezity. Zprávy Medscape. Citováno 22. března 2012.
  2. ^ A b C d E Franson, K .; Rossner (2000). „Příjem tuku a výběr potravy během redukce hmotnosti dietou, úpravou chování a inhibitorem lipázy“. Journal of Internal Medicine. 247 (5): 607–614. doi:10.1046 / j.1365-2796.2000.t01-1-00666.x. PMID  10810001.
  3. ^ A b C Yun, W. (2010). „Možná protiobezitická terapeutika z přírody - recenze“. Fytochemie. 71 (14–15): 1625–1641. doi:10.1016 / j.phytochem.2010.07.011. PMID  20732701.
  4. ^ A b Christopher, A. (2000). Trávení a vstřebávání tuků. Champaign, IL, USA: AOCS. str. 425–430. ISBN  9781893997127.
  5. ^ Birari, Rahul B .; Bhutani, Kamlesh K. (říjen 2007). „Inhibitory pankreatické lipázy z přírodních zdrojů: neprobádaný potenciál“. Objev drog dnes. 12 (19–20): 879–889. doi:10.1016 / j.drudis.2007.07.024. PMID  17933690.
  6. ^ Han, Li-Kun; Zheng, Yi-Nan; Yoshikawa, Masayuki; Okuda, Hiromichi; Kimura, Yoshiyuki (2005). „Účinky chikusetsusaponinů izolovaných z oddenků Panax japonicus proti obezitě“. Doplňková a alternativní medicína BMC. 5 (1): 9. doi:10.1186/1472-6882-5-9. ISSN  1472-6882. PMC  1097713. PMID  15811191.
  7. ^ Tam, Dao Ngoc Hien; Mostafa, Esraa Mahmoud; Tu, Vo Linh; Rashidy, Asmaa Ibrahim; Matenoglou, Evangelia; Kassem, Mahmoud; Soa, Dang Thi; Bayumi, Amera; Řekl Emam, Hagar Ehab; Tran, Linh; Dat, Truong Van (2019). „Účinnost chalkonových a xanthinových derivátů na inhibici lipázy: systematický přehled“. Chemická biologie a design léčiv. n / a (n / a): 205–214. doi:10.1111 / cbdd.13626. ISSN  1747-0285. PMID  31571371. S2CID  203622611.
  8. ^ Danielson, Jennifer (2011). Základy farmakologie pro techniky. Publikování paradigmatu. str. 284.