GC376 - GC376

GC376
GC376 structure.png
Právní status
Právní status
  • NÁS: Vyšetřovací droga
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H30N3NaÓ8S
Molární hmotnost507,5 g · mol−1
3D model (JSmol )

GC376 je Široké spektrum antivirové léky ve vývoji biofarmaceutické společnost Anivive Lifesciences pro terapeutické použití u lidí a zvířat.[1] Společnost Anivive licencovala exkluzivní celosvětová patentová práva na GC376 od společnosti Kansaská státní univerzita.[2] Od roku 2020 je GC376 vyšetřován jako léčba COVID-19.[3] GC376 vykazuje aktivitu proti mnoha lidským a zvířecím virům včetně koronavirus a norovirus;[4] nejrozsáhlejší výzkum byl mnohonásobný in vivo studie u koček léčících koronavirus, který způsobuje smrt kočičí infekční peritonitida.[5] Další výzkum podporuje použití v virus prasečí epidemie průjmu.[6]

COVID-19

Krystalová struktura PEDV 3CLpro v komplexu s GC376.

Protože GC376 vykazuje širokospektrální aktivitu proti koronaviru,[7] na začátku pandemie roku 2020 byla navržena jako potenciální léčba COVID-19.[8] V reakci na krizi vědci z University of Arizona zveřejněno in vitro výzkum naznačující, že GC376 je vysoce aktivní proti 3CLpro v SARS-CoV-2 (koronavirus, který způsobuje COVID-19).[9] Další skupina virologů na University of Alberta veden D. Lorne Tyrrell poté vydal samostatnou publikaci potvrzující aktivitu GC376 proti 3CLpro v SARS-CoV-2 a také indikující, že GC376 má silný antivirový účinek.[10] Další den, Columbia University Zuckermanův institut uspořádal Virtuální sympozium COVID-19, které zahájilo výzkum pod vedením David Ho a charakterizoval GC376 jako „nejslibnější“ inhibitor proteázy zkoumaný v Hoově laboratoři, protože GC376 byl „nejúčinnější“ a dosáhl „úplné virové inhibice“ v kultuře buněk infikovaných SARS-CoV-2.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ "Anivive". www.anivive.com. Citováno 2020-05-14.
  2. ^ "Anivive licence antivirový lék na smrtelné onemocnění koček". www.k-state.edu. 20. září 2018. Citováno 2020-05-14.
  3. ^ A b Brent Stockwell, COVID-19 Virtual Symposium 6. května 2020, vyvoláno 2020-05-14
  4. ^ Takahashi D, Kim Y, Lovell S, Prakash O, Groutas WC, Chang KO (prosinec 2013). „Strukturální a inhibiční studie proteáz podobných noroviru 3C“. Virový výzkum. 178 (2): 437–44. doi:10.1016 / j.virusres.2013.09.008. PMC  3840063. PMID  24055466.
  5. ^ Pedersen NC, Kim Y, Liu H, Galasiti Kankanamalage AC, Eckstrand C, Groutas WC a kol. (Duben 2018). „Účinnost inhibitoru proteázy podobného 3C při léčbě různých forem získané kočičí infekční peritonitidy“. Journal of Feline Medicine and Surgery. 20 (4): 378–392. doi:10.1177 / 1098612X17729626. PMC  5871025. PMID  28901812.
  6. ^ Ye G, Wang X, Tong X, Shi Y, Fu ZF, Peng G (únor 2020). „Strukturální základ pro inhibici replikace viru epidemie průjmových prasat s inhibitorem proteázy 3C GC376“. Viry. 12 (2): 240. doi:10,3390 / v12020240. PMC  7077318. PMID  32098094.
  7. ^ Pillaiyar T, Meenakshisundaram S, Manickam M (duben 2020). „Nedávný objev a vývoj inhibitorů zaměřených na koronaviry“. Objev drog dnes. 25 (4): 668–688. doi:10.1016 / j.drudis.2020.01.015. PMC  7102522. PMID  32006468.
  8. ^ Morse JS, Lalonde T, Xu S, Liu WR (březen 2020). „Poučení z minulosti: možná naléhavá prevence a možnosti léčby závažných akutních respiračních infekcí způsobených 2019-nCoV“. ChemBioChem: A European Journal of Chemical Biology. 21 (5): 730–738. doi:10.1002 / cbic.202000047. PMC  7162020. PMID  32022370.
  9. ^ Ma, Chunlong; Hurst, Brett; Hu, Yanmei; Szeto, Tommy; Tarbet, Bart; Wang, červen (2020-04-20). „Boceprevir, GC-376 a inhibitory calpainu II, XII inhibují virovou replikaci SARS-CoV-2 zaměřením na hlavní virovou proteázu“. bioRxiv: 2020.04.20.051581. doi:10.1101/2020.04.20.051581. PMID  32511378. S2CID  216145410.
  10. ^ Vuong, Wayne; Khan, Muhammad Bashir; Fischer, Conrad; Arutyunova, Elena; Lamer, Tess; Štíty, Justin; Saffran, Holly A .; McKay, Ryan T .; Belkum, Marco J. van; Joyce, Michael; Mladý, Howard S. (05.05.2020). „Kočičí koronavirový lék inhibuje hlavní proteázu SARS-CoV-2 a blokuje replikaci viru“. bioRxiv: 2020.05.03.073080. doi:10.1101/2020.05.03.073080. PMID  32855413. S2CID  218551888.

externí odkazy