DDAIP - DDAIP
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Dodecyl 2-N, N-dimethylaminopropionát; Dodecyl-2- (dimethylamino) propionát; Dodecylester N, N-dimethylalaninu |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | <1% (aktuální) |
| Vazba na bílkoviny | >99% |
| Metabolismus | Esterase zprostředkovaná |
| Odstranění poločas rozpadu | 5 hodin |
| Vylučování | Močový |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C17H36ClNÓ2 |
| Molární hmotnost | 321.93 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
DDAIP je farmaceutická přísada přidaná do aktuální produkty ke zvýšení penetrace kůží. Chemicky je DDAIP ester z N,N-dimethylalanin a dodekanol. DDAIP je obvykle formulován jako jeho hydrochlorid sůl (DDAIP.HCl). Tato sůl je bílá krystalická pevná látka s teplotou tání 88-93 ° C a je amfifilní molekula s pKa 4,87, která je rozpustná ve vodě až do asi 40% hmotn./obj. DDAIP je vlastnictvím společnosti NexMed USA, dceřiné společnosti společnosti Apricus Biosciences.[1]
Mechanismus účinku
DDAIP je látka zvyšující permeaci[2] který dočasně mění dynamiku permeace lipidové dvojvrstvy a otevírá těsné spoje mezi buňkami kůže, takže aktivní molekuly léčiva mohou být rychle absorbovány kůží do systémového oběhu.[3] Může také zlepšit rozpustnost sloučenin, které vedou ke zvýšené permeaci léčiva.[4]
Klinické použití
DDAIP hydrochlorid je funkční neaktivní pomocná látka v současné době používaný v lokální droze Vitaros, an alprostadil vazodilatátor krém používaný k léčbě erektilní dysfunkce. Používá se také v MycoVa,[5] A terbinafin protiplísňový lak na nehty pro onychomykóza v současné době ve fázi III klinických studií.
Bezpečnost
Celkově bylo této sloučenině vystaveno asi 5 000 pacientů, aniž by byly zaznamenány žádné závažné nežádoucí účinky. DDAIP je primárně metabolizován esterázy na povrchu buněk a plazmy do N,N-dimethylalanin, který je dále demethylován na alanin; a dodekanol na který se oxiduje kyselina Laurová, obě přirozeně se vyskytující sloučeniny již přítomné v těle.
Reference
- ^ USA 6118020 „Buyuktimkin S, Buyuktimkin N,„ Krystalické soli dodecyl-2- (N, N-dimethylamino) -propionátu “, vydaná 12. září 2000, přidělená společnosti Nexmed Holdings Inc
- ^ Das D, Augustine J, Langenauer M. „Překonání kožní bariéry chemickými vylepšeními: perspektiva formulátoru“. SP Formulation, LLC.
- ^ Hadgraft J (2001). "Modulace bariérové funkce kůže". Farmakologie kůže a aplikovaná fyziologie kůže. 14 Suppl 1 (Suppl 1): 72–81. doi:10.1159/000056393. PMID 11509910. S2CID 33920480.
- ^ Michniak-Kohn B, Shah KR (březen 2011). "Patchless Transdermal Drug Delivery (TDD)". TransDermální: 5–11.
- ^ GlobeNewswire. „Apricus Biosciences uvádí další analýzu, která ukazuje, že přípravek MycoVa je stejně účinný při léčbě nehtů jako současný evropský standard péče o lokální terapii, Loceryl“. Ulice. Archivovány od originál dne 4. března 2016. Citováno 16. března 2011.