Apaziquone - Apaziquone - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H16N2Ó4 |
| Molární hmotnost | 288.303 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Apaziquone (předběžný obchodní název EOquin)[1] je indolechinon, který je bioreduktivní proléčivo podobně jako starší chemoterapeutické činidlo mitomycin C.. v hypoxický buňky, například buňky na vnitřním povrchu močový měchýř apaziquon se intracelulárně převádí na aktivní metabolity reduktázy. Aktivní metabolity alkylovat DNA a vést k apoptóza.[2] Tato aktivita je přednostně vyjádřena v neoplastické buňky.
Po podání apaziquonu přímo do močového měchýře (intravezikálně) nebyly léčivo a jeho aktivní metabolit detekovány plazma, a neexistovaly žádné systémové vedlejší efekty.[3][4]
Apaziquon byl použit v klinických studiích sponzorovaných Spectrum Pharmaceuticals a Allergan k léčbě povrchových (nesvalových invazivních) rakovina močového měchýře.[3] Přibližně 70% všech nově diagnostikovaných pacientů s rakovinou močového měchýře má mimosvalovou invazivní rakovinu močového měchýře a více než milion pacientů ve Spojených státech a Evropě je touto chorobou postižen. Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) udělil Rychlá dráha zkontrolovat stav apaziquonu pro tuto indikaci.[5]
Reference
- ^ „Výzkumník UvA vyvíjí nové léky na rakovinu močového měchýře“. University of Amsterdam. 25. července 2007. Archivovány od originál dne 16.7.2011.
- ^ NCI. "apaziquone". Archivováno z původního dne 9. května 2009. Citováno 2009-06-07.
- ^ A b Puri R, Palit V, Loadman PM a kol. (Říjen 2006). „Pilotní studie fáze I / II intravezikálního apazikvonu (EO9) pro povrchovou rakovinu močového měchýře“. J. Urol. 176 (4 Pt 1): 1344–8. arXiv:1506.05421. doi:10.1016 / j.juro.2006.06.047. PMID 16952628.
- ^ Hendricksen K, Gleason D, Young JM a kol. (Červenec 2008). „Bezpečnost a vedlejší účinky okamžité instilace apaziquonu po transuretrální resekci u pacientů s mimosvalovým invazivním karcinomem močového měchýře“. J. Urol. 180 (1): 116–20. doi:10.1016 / j.juro.2008.03.031. PMID 18485407.
- ^ „FDA označuje Fast Track status pro Apaziquone (EOquin) pro rakovinu močového měchýře“. Lékařské zprávy dnes. 22. července 2009.