Tst26 - Tst26

Chemická struktura Tst26, Alpha-KTx 4.6

The Tst26 toxin je napěťově řízené draslíkový kanál blokátor přítomný v jed z Tityus stigmurus, druh brazilského štíra. Tst26 selektivně blokuje Kv1.2 a Kv1.3 kanály.[1]

Etymologie

Tst26 je pojmenován po druhu, ze kterého byl objeven, a charakteristice procesu, ve kterém byl získán[2]. Jed z Tityus stigmurus byla analyzována pomocí vysoce účinná kapalinová chromatografie (HPLC). Peptidy byly odděleny na základě doby eluce z HPLC, a když byl sekvenován vzorek, který byl eluován v 26 minutách, byla objevena odlišná aminokyselinová sekvence. Když byla tato sekvence dále charakterizována, bylo zjištěno, že jde o jedinečný blokátor draslíku, a byla pojmenována Tst26. Tst byl odvozen ze zkratky druhu štíra, ze které byl objeven, Tityus stigmurusa 26 byla odvozena z doby eluce vzorku, ze kterého byla získána. Tst26 má vysokou sekvenční podobnost s jinými peptidy z rodiny α-KTx 4, a proto má tento toxin systematický název α-KTx 4,6[2].

Zdroj

Tityus stigmurus

Tento toxin byl objeven v jedu Tityus stigmurus[2]. Tityus stigmurus je druh brazilského štíra, který se vyskytuje převážně v severovýchodních oblastech Brazílie[3].

Chemie

Chemická struktura Tst26 je podobná struktuře jiných peptidů blokujících draslík z jedu štíra. Tst26 obsahuje 37 aminokyselin, které jsou pevně spojeny třemi disulfidové můstky. Experimentální molekulová hmotnost peptidu 3941,0 Da velmi dobře odpovídá jeho teoretické molekulové hmotnosti 3940,8 Da[2]. Přítomnost lysinu a tyrosinu v poloze 27 a 36 umožňuje rozpoznání draslíkového kanálu[2].

cílová

Tst26 selektivně blokuje Kv1.2 a Kv1.3 napěťově řízené draslíkové kanály a má vysokou afinitu k oběma kanálům. Má afinitu (Kd) 1,9 nM pro Kv1,2 a 10,7 nM pro Kv1,3. Tst26 neovlivnil žádný z ostatních testovaných kanálů Kv1.1, Kv1.4, Kv1.5, hERG, IKCa1, BKCa a Nav1.5[2].

Režim akce

Tst26 selektivně blokuje receptory Kv1.2 a Kv1.3 a předpokládá se, že Tst26 blokátor funguje jako blokátor pórů díky své podobnosti s jinými blokátory ve své rodině. Tento toxin neovlivňuje napěťovou závislost (ustáleného stavu) aktivace nebo inaktivace draslíkových kanálů, ale zpomalil inaktivaci kanálů Kv1,3[2].

Reference

  1. ^ „UniProtKB - P0CB56 (KAX46_TITST)“. UniProt.
  2. ^ A b C d E F G Papp, Ferenc; Batista, Cesar V.F .; Varga, Zoltan; Herceg, Monika; Román-González, Sergio A .; Gašpar, Rezso; Possani, Lourival D .; Panyi, Gyorgy (září 2009). „Tst26, nový peptidový blokátor kanálů Kv1.2 a Kv1.3 z jedu Tityus stigmurus“. Toxicon. 54 (4): 379–389. doi:10.1016 / j.toxicon.2009.05.023. ISSN  0041-0101. PMID  19500613.
  3. ^ Furtado, Allanny Alves; Daniele-Silva, Alessandra; Silva-Júnior, Arnóbio Antônio da; Fernandes-Pedrosa, Matheus de Freitas (2020-10-15). „Biologie, složení jedu a škorpionismus vyvolaný brazilským škorpiónem Tityus stigmurus (Thorell, 1876) (Scorpiones: Buthidae): Mini-recenze“. Toxicon. 185: 36–45. doi:10.1016 / j.toxicon.2020.06.015. ISSN  0041-0101. PMID  32585220.