Tryptolin - Tryptoline
![]() | |
Jména | |
---|---|
Název IUPAC 1,2,3,4-Tetrahydro-9H-pyrido [3,4-b] indol | |
Ostatní jména Noreleagnine Tetrahydronorharman 2,3,4,9-tetrahydro-lH-p-karbolin | |
Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
ChEMBL | |
ChemSpider | |
Informační karta ECHA | 100.156.194 ![]() |
PubChem CID | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
Vlastnosti | |
C11H12N2 | |
Molární hmotnost | 172,226 g / mol |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
![]() ![]() ![]() | |
Reference Infoboxu | |
Tryptolin, také známý jako tetrahydro-p-karbolin a tetrahydronorharman, je přirozený organický derivát beta-karbolin. Je to alkaloid chemicky příbuzné tryptaminy. Deriváty tryptolinu mají různé farmakologické vlastnosti a jsou souhrnně označovány jako tryptolin.
Farmakologie
Mnoho tryptolinů je konkurenčními selektivními inhibitory enzym monoaminooxidáza typ A (MAO-A ). Nejaktivnější jsou 5-hydroxytryptolin a 5-methoxytryptolin (pinolin) inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) s IC50s 0,5 μM, respektive 1,5 μM, s použitím 5-hydroxytryptamin (serotonin) tak jako Podklad.
Tryptolinky jsou také silné inhibitory zpětného vychytávání z serotonin a epinefrin, s významně větší selektivitou pro serotonin. Srovnání kinetiky inhibice tetrahydro-p-karbolinů pro zpětné vychytávání serotoninu a epinefrinu s reakcí agregace krevních destiček na tyto aminy ukázalo, že 5-hydroxymethtryptolin, methtryptolin a tryptolin jsou špatnými inhibitory zpětného vychytávání. Ve všech ohledech vykazovaly 5-hydroxytryptolin a 5-methoxytryptolin větší farmakologickou aktivitu než tryptolin a methtryptolin.
Ačkoliv in vivo tvorba tryptolinů byla předmětem kontroverzí, mají hlubokou farmakologickou aktivitu.
Viz také
Reference
- H. Rommelspacher; H. Kauffmann; C. Heyck Cohnitz; H. Coper (1977). "Farmakologické vlastnosti tetrahydronorharmanu (tryptolin)". Časopis Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 298 (2): 83–91. doi:10.1007 / BF00508615.