Trodusquemine - Trodusquemine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | MSI-1436, produlestan[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C37H72N4Ó5S |
| Molární hmotnost | 685.07 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Trodusquemine je aminosterol (a polyamin -steroid ) podobný squalamin to je alosterický inhibitor protein-tyrosin fosfatáza 1B (PTP1B).[2][3] Byl izolován od žralok obecný Vědci z Magainin Pharmaceuticals (později nazývaného Genaera) v roce 2000 a některé podstoupili vývoj léků jako potenciální léčba cukrovky nebo obezity, ale společnosti došly peníze a byla uzavřena v roce 2009.[1][2][4]
Trodusquemin a některá další léčiva byla prodána společnosti Ohr Pharmaceutical za 200 000 dolarů likvidátorem společnosti Genaera.[5] V roce 2014 byla založena společnost Depymed na základě práce provedené na inhibitorech PTP1B v Cold Spring Harbor Laboratory a poskytla licenční práva na troduscemine od Ohr; Depymed ji chtěl vyvinout pro HER2-pozitivní rakovinu prsu.[6] Od roku 2017 společnost Depymed prováděla klinickou studii fáze I tohoto léku.[1]
Ischemická choroba srdeční
British Heart Foundation pokusy na myších s aterosklerózou, které byly provedeny na University of Aberdeen navrhuje propojení mezi ateroskleróza a rezistence na inzulín kvůli zhoršeným inzulinový receptor (IR) signalizace. Zdálo se, že inhibice aktivity PTP1B, který je hlavním negativním regulátorem inzulínového receptoru, inhibuje tvorbu aterosklerotického plaku. Pokusné myši údajně měly po jedné dávce trodusqueminu v jejich tepnách méně mastných plaků.[7]
Reference
- ^ A b C "Trodusquemine". AdisInsight. Citováno 16. ledna 2018.
- ^ A b „Molekula týdne: Trodusquemine“. Americká chemická společnost. 13. dubna 2015.
- ^ Cho H (2013). "Protein tyrosin fosfatáza 1B (PTP1B) a obezita". Vitamíny a hormony. 91: 405–24. doi:10.1016 / B978-0-12-407766-9.00017-1. ISBN 9780124077669. PMID 23374726.
- ^ George J (29. dubna 2009). „Vypínání Biotech Genaera: Nikdy nebyla uvedena droga na trh“. Philadelphia Business Journal.
- ^ „Ohr Pharmaceutical 10-K pro fiskální rok končící 30. září 2009“. Och přes SEC Edgar. 8. ledna 2010. str. 11.
- ^ „Klinické studie pro DepYMed“. Inovujte Long Island. 17. března 2015.
- ^ Thompson D, Morrice N, Grant L, Le Sommer S, Lees EK, Mody N a kol. (Říjen 2017). „- / - myší model aterosklerózy“. Klinická věda. 131 (20): 2489–2501. doi:10.1042 / CS20171066. PMC 6365594. PMID 28899902.