Tolevamer - Tolevamer

Tolevamer
Polystyrolsulfonat.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyTolevamer
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostŽádný
MetabolismusŽádný
VylučováníVýkaly (100%)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • Žádný
UNII
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.167.553 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec[C8H7TAK3] n

Tolevamer je lék vyvinutý k boji Clostridium difficile související průjem.[1] Je to draslík sodík polystyrensulfonát. Nikdy nebyl uveden na trh.

Mechanismus účinku

Tolevamer byl navržen tak, aby vázal enterotoxiny z Clostridium difficile. Protože nemá žádné antibiotické vlastnosti, nepoškozuje střevní flóra. První studie používaly sodnou sůl, ale ta byla brzy nahrazena sodnou solí draselnou, aby se zabránilo hypokalémie, který je často spojován s průjmem.[2][3]

Dějiny

Ukončení vývoje

Na začátku roku 2008 byla provedena studie noninferiority versus vankomycin nebo metronidazol pro Clostridium difficile související průjem (CDAD) zjistil, že přibližně polovina pacientů ve skupině s tolevamerem nedokončila léčbu, oproti 25% ve skupině s vankomycinem a 29% ve skupině s metronidazolem. Recidiva CDAD u pacientů dosahujících klinického úspěchu byla významně snížena tolevamerem (6% výskyt recidivy), vankomycinem (18%) a metronidazolem (19%). Dobrý výsledek tolevameru je však částečně způsoben vysokou mírou předčasného opuštění této skupiny. Jelikož tolevamer v této studii nedosáhl svého primárního cílového parametru, byl jeho vývoj zastaven.[4]

Reference

  1. ^ Hinkson PL, Dinardo C, DeCiero D, Klinger JD, Barker RH (červen 2008). „Tolevamer, aniontový polymer, neutralizuje toxiny produkované kmeny BI / 027 Clostridium difficile“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 52 (6): 2190–5. doi:10.1128 / AAC.00041-08. PMC  2415796. PMID  18391047.
  2. ^ Spreitzer H (24. září 2007). „Neue Wirkstoffe - Tolevamer“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (20/2007): 955.
  3. ^ Wang Y, Serradell N, Rosa E, Bolos J (2007). "Tolevamer Draslík Sodný". Drogy budoucnosti. 32 (6): 501–505. doi:10.1358 / dof.2007.032.06.1108513.
  4. ^ Berrie C (24. dubna 2008). "Tolevamer méně účinný než standardní terapie pro C. difficile–Asociativní průjem “. Medscape.com.