Monomethylfumarát - Monomethyl fumarate

Monomethylfumarát
Klinické údaje
Obchodní názvy	Bafiertam
Licenční údaje	NÁS DailyMed: Monomethyl_fumarát;
Trasy z; správa	Pusou
ATC kód	žádný;
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ;
Identifikátory
	Název IUPAC Kyselina (2E) -4-methoxy-4-oxobut-2-enová;
Číslo CAS	2756-87-8;
PubChem CID	5369209;
DrugBank	DB14219;
ChemSpider	4520322;
UNII	45IUB1PX8R;
KEGG	D11492;
ChEMBL	ChEMBL589586;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C5H6Ó4
Molární hmotnost	130.099 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY COC (= O) C = CC (= O) O;
	InChI InChI = 1S / C5H6O4 / c1-9-5 (8) 3-2-4 (6) 7 / h2-3H, 1H3, (H, 6,7) / b3-2 +; Klíč: NKHAVTQWNUWKEO-NSCUHMNNSA-N;

Monomethylfumarát, prodávané pod značkou Bafiertam je lék na léčbu recidivujících forem roztroušená skleróza, aby zahrnoval klinicky izolovaný syndrom, relaps-remitující onemocnění a aktivní sekundární progresivní onemocnění u dospělých.^[1]

To bylo schváleno pro lékařské použití ve Spojených státech v dubnu 2020.^[2]

Nejběžnější nežádoucí účinky jsou proplachování, bolest břicha, průjem, a nevolnost.^[1]

Farmakologie

Monomethylfumarát mění NFE2L2 (Transkripční faktor (nukleární faktor erytroid 2 související s faktorem 2)).

NFE2L2 (nebo NRF2) je protein se základním leucinovým zipem (bZIP), který reguluje expresi antioxidačních proteinů, které chrání před oxidačním poškozením vyvolaným úrazem a zánětem. Několik léků, které stimulují dráhu NFE2L2, je studováno pro léčbu nemocí způsobených oxidačním stresem.

Jsou rovněž schváleny dva prekurzory:

Dimethylfumarát (značka Tecfidera),^[3]^[4]
Diroximel fumarát (značka Vumerity),^[5] schváleno FDA v říjnu 2019.^[6]^[7]^[8]^[9]

Jména

Monomethylfumarát je mezinárodní nechráněný název (HOSPODA).^[10]

Reference

^ ^A ^b "Bafiertam (monomethylfumarát) tobolky se zpožděným uvolňováním, pro perorální podání" (PDF). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Banner Life Sciences. Citováno 29. dubna 2020.
^ „Bafiertam: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 29. dubna 2020.
^ „Tecfidera (dimethylfumarát) společnosti Biogen Idec schválen v USA jako orální léčba roztroušené sklerózy první linie“ (Tisková zpráva). Biogen Idec. 27. března 2013. Archivovány od originál dne 12. května 2013. Citováno 4. června 2013.
^ „Balíček pro schválení léčivých přípravků: Tecfidera (dimethylfumarát) kapsle se zpožděným uvolňováním NDA # 204063“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 30. června 2020.
^ Matthew Dodson a kol., Modulation NRF2 in Disease: Timing Is Everything, Annual Review of Pharmacology and Toxicology, Vol. 59, leden 2019, recenze předem zveřejněna online 26. září 2018, https://doi.org/10.1146/annurev-pharmtox-010818-021856
^ "Početnost (dříve BIIB098 a ALKS 8700)". Zprávy o roztroušené skleróze dnes. 1. listopadu 2019. Citováno 21. února 2020.
^ „Biogen and Alkermes ohlašují FDA schválení četnosti (diroximel fumarát) pro roztroušenou sklerózu“. Biogen. Citováno 21. února 2020.
^ „Vumerity- diroximel fumarate capsule“. DailyMed. 30. března 2020. Citováno 30. června 2020.
^ „Balíček pro schvalování léčiv: četnost“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 21. dubna 2020. Citováno 30. června 2020.
^ Světová zdravotnická organizace (2020). „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN): doporučené INN: seznam 80“ (PDF). WHO Informace o drogách. 34 (1): 74.

externí odkazy

"Monomethyl fumarát". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.

Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Bafiertam_FDA_label-1] A ^b "Bafiertam (monomethylfumarát) tobolky se zpožděným uvolňováním, pro perorální podání" (PDF). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Banner Life Sciences. Citováno 29. dubna 2020.

[2] „Bafiertam: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 29. dubna 2020.

[fumarate-3] „Tecfidera (dimethylfumarát) společnosti Biogen Idec schválen v USA jako orální léčba roztroušené sklerózy první linie“ (Tisková zpráva). Biogen Idec. 27. března 2013. Archivovány od originál dne 12. května 2013. Citováno 4. června 2013.

[4] „Balíček pro schválení léčivých přípravků: Tecfidera (dimethylfumarát) kapsle se zpožděným uvolňováním NDA # 204063“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 30. června 2020.

[5] Matthew Dodson a kol., Modulation NRF2 in Disease: Timing Is Everything, Annual Review of Pharmacology and Toxicology, Vol. 59, leden 2019, recenze předem zveřejněna online 26. září 2018, https://doi.org/10.1146/annurev-pharmtox-010818-021856

[6] "Početnost (dříve BIIB098 a ALKS 8700)". Zprávy o roztroušené skleróze dnes. 1. listopadu 2019. Citováno 21. února 2020.

[7] „Biogen and Alkermes ohlašují FDA schválení četnosti (diroximel fumarát) pro roztroušenou sklerózu“. Biogen. Citováno 21. února 2020.

[8] „Vumerity- diroximel fumarate capsule“. DailyMed. 30. března 2020. Citováno 30. června 2020.

[9] „Balíček pro schvalování léčiv: četnost“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 21. dubna 2020. Citováno 30. června 2020.

[10] Světová zdravotnická organizace (2020). „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN): doporučené INN: seznam 80“ (PDF). WHO Informace o drogách. 34 (1): 74.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]