Incyklinid - Incyclinide

Incyklinid
Klinické údaje
Obchodní názvy	Metastat (navrhováno)
ATC kód	žádný;
Právní status
Právní status	Opuštěný?;
Identifikátory
	Název IUPAC (4aS, 5aR, 12aS) -3,10,12,12a-Tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a, 5,5a, 6,11,12a-oktahyddronaftacen-2-karboxamid;
Číslo CAS	15866-90-7;
PubChem CID	54678924;
ChemSpider	28530521;
UNII	21G64WZQ4I;
KEGG	D04519;
ChEMBL	ChEMBL2104970;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C19H17NÓ7
Molární hmotnost	371.345 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY c1cc2c (c (c1) O) C (= O) C3 = C ([C @] 4 ([C @ H] (C [C @ H] 3C2) CC (= C (C4 = O) C ( = O) N) O) O) O;
	InChI InChI = 1S / C19H17NO7 / c20-18 (26) 14-11 (22) 6-9-5-8-4-7-2-1-3-10 (21) 12 (7) 15 (23) 13 ( 8) 16 (24) 19 (9,27) 17 (14) 25 / h1-3,8-9,21-22,24,27H, 4-6H2, (H2,20,26) / t8-, 9 -, 19- / m0 / s1; Klíč: ZXFCRFYULUUSDW-OWXODZSWSA-N;

Incyklinid (navrhovaný obchodní název Metastat) je chemicky upravený tetracyklinové antibiotikum který byl zkoumán v klinických studiích pro léčbu růžovka,^[1] různé nádory, alergická a zánětlivá onemocnění a řada dalších stavů.^[2]^[3] Lék postrádá antibiotické vlastnosti, ale zachovává nebo zvyšuje inhibici metaloproteináza.^[4]

Údaje ze studií na zvířatech naznačují, že centrálně napuštěný incyklinid oslabuje mikrogliální zprostředkovaný neurozánět v paraventrikulární jádro z hypotalamus a sympatická aktivace u hypertenze vyvolané AngII. To bylo také spojeno s jedinečnými změnami ve střevních mikrobiálních komunitách a hlubokým útlumem střevní patologie na zvířecím modelu hypertenze ^[5]

Mechanismus účinku

Stejně jako ostatní tetracykliny inhibuje incyklinid matricové metaloproteinázy.^[4]

Reference

^ Reuters: CollaGenex říká, že incyklinid je pro růžovku neúčinný
^ Spreitzer H (2. července 2007). „Neue Wirkstoffe - Incyclinid“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (14/2007): 655.
^ ClinicalTrials.gov: Incyklinid
^ ^A ^b Viera MH, Perez OA, Berman B (2007). „Incyklinid“. Drogy budoucnosti. 32 (3): 209–214. doi:10.1358 / dof.2007.032.03.1083308.
^ Sharma RK, Yang T, Oliveira AC, Lobaton GO, Aquino V, Kim S a kol. (Březen 2019). „Mikrogliální buňky ovlivňují střevní mikroflóru a střevní patologii u hypertenze vyvolané angiotenzinem II“. Výzkum oběhu. 124 (5): 727–736. doi:10.1161 / CIRCRESAHA.118.313882. PMC 6395495. PMID 30612527.

Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Reuters-1] Reuters: CollaGenex říká, že incyklinid je pro růžovku neúčinný

[Spreitzer-2] Spreitzer H (2. července 2007). „Neue Wirkstoffe - Incyclinid“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (14/2007): 655.

[clinicaltrials-3] ClinicalTrials.gov: Incyklinid

[DrugsFuture-4] A ^b Viera MH, Perez OA, Berman B (2007). „Incyklinid“. Drogy budoucnosti. 32 (3): 209–214. doi:10.1358 / dof.2007.032.03.1083308.

[5] Sharma RK, Yang T, Oliveira AC, Lobaton GO, Aquino V, Kim S a kol. (Březen 2019). „Mikrogliální buňky ovlivňují střevní mikroflóru a střevní patologii u hypertenze vyvolané angiotenzinem II“. Výzkum oběhu. 124 (5): 727–736. doi:10.1161 / CIRCRESAHA.118.313882. PMC 6395495. PMID 30612527.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]