Iguratimod - Iguratimod

Iguratimod
Klinické údaje
Obchodní názvy	Careram; Kolbet
Ostatní jména	T-614
ATC kód	Žádný;
Identifikátory
	Název IUPAC N- (3-formamido-4-oxo-6-fenoxy-4H-chromen-7-yl) methansulfonamid;
Číslo CAS	123663-49-0;
PubChem CID	124246;
ChemSpider	110694;
UNII	4IHY34Y2NV;
ChEMBL	ChEMBL2107455;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID0048971 ;
Informační karta ECHA	100.236.037
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C17H14N2Ó6S
Molární hmotnost	374.37 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = S (= O) (Nc3c (Oc1ccccc1) cc2c (O / C = C ( C2 = O) NC = O) c3) C;
	InChI InChI = 1S / C17H14N2O6S / c1-26 (22,23) 19-13-8-15-12 (17 (21) 14 (9-24-15) 18-10-20) 7-16 (13) 25- 11-5-3-2-4-6-11 / h2-10,19H, 1H3, (H, 18,20); Klíč: ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N;

Iguratimod je protizánětlivý léčivo s malou molekulou používané k léčbě revmatoidní artritida, dohromady s methotrexát v Japonsku a Číně.^[1] Od roku 2015 biologický cíl nebylo známo, ale brání NF-kB aktivace a následně selektivně inhibuje COX-2 a několik zánětlivých cytokiny.^[1]

Mezi nežádoucí účinky patří Zvýšené transaminázy nevolnost, zvracení, bolest žaludku; vyrážky a svědění.^[1]

Je to derivát 7-methansulfonylamino-6-fenoxychromonů a je to chromon se dvěma amidovými skupinami; poprvé vyšlo v roce 2000.^[1]^[2] V Japonsku byla předložena ke schválení regulačními orgány v roce 2003; aplikace byla stažena v roce 2009 a byla znovu odeslána s dalšími údaji v roce 2011 a schválena pro marketing v Japonsku v roce 2012.^[1] Eisai a Toyama Chemical prodat v Japonsku.^[3] Schválení získalo v Číně v roce 2011 společnost Simcere, nezávisle na japonských původcích.^[1]^[4]

Během objevování a vývoje se jmenoval T-614 a prodává se pod názvy Careram a Kolbet.^[5]

Reference

^ ^A ^b ^C ^d ^E ^F Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M (květen 2015). „Iguratimod pro léčbu revmatoidní artritidy v Japonsku“. Odborná recenze z klinické imunologie. 11 (5): 565–73. doi:10.1586 / 1744666X.2015.1027151. PMID 25797025. S2CID 25134255.
^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S (leden 2000). "Syntéza a protizánětlivá aktivita 7-methansulfonylamino-6-fenoxychromonů. Antiartritický účinek 3-formylaminosloučeniny (T-614) v modelech chronických zánětlivých onemocnění". Chemický a farmaceutický bulletin. 48 (1): 131–9. doi:10,1248 / cpb.48.131. PMID 10705489.
^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N (2012). „Kapitola třicet jedna - na trh, na trh - 2011“. Výroční zprávy o léčivé chemii. 47: 499–569. doi:10.1016 / B978-0-12-396492-2.00031-X.
^ „Iguratimod - Simcere“. AdisInsight. Citováno 27. května 2018.
^ "Iguratimod - Toyama Chemical". AdisInsight. Citováno 27. května 2018.

Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Tanaka2015-1] A ^b ^C ^d ^E ^F Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M (květen 2015). „Iguratimod pro léčbu revmatoidní artritidy v Japonsku“. Odborná recenze z klinické imunologie. 11 (5): 565–73. doi:10.1586 / 1744666X.2015.1027151. PMID 25797025. S2CID 25134255.

[2] Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S (leden 2000). "Syntéza a protizánětlivá aktivita 7-methansulfonylamino-6-fenoxychromonů. Antiartritický účinek 3-formylaminosloučeniny (T-614) v modelech chronických zánětlivých onemocnění". Chemický a farmaceutický bulletin. 48 (1): 131–9. doi:10,1248 / cpb.48.131. PMID 10705489.

[3] Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N (2012). „Kapitola třicet jedna - na trh, na trh - 2011“. Výroční zprávy o léčivé chemii. 47: 499–569. doi:10.1016 / B978-0-12-396492-2.00031-X.

[4] „Iguratimod - Simcere“. AdisInsight. Citováno 27. května 2018.

[5] "Iguratimod - Toyama Chemical". AdisInsight. Citováno 27. května 2018.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]