Erastin - Erastin - Wikipedia

Erastin
Právní status
Právní status	Experimentální;
Identifikátory
	Název IUPAC 2- [1- [4- [2- (4-chlorfenoxy) acetyl] -1 -piperazinyl] ethyl] -3- (2-ethoxyfenyl) -4 (3H) -chinazolinon;
Číslo CAS	571203-78-6;
PubChem CID	11214940;
ChemSpider	9390002;
KEGG	C21478;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C30H31ClN4Ó4
Molární hmotnost	547.05 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C1N (C2 = CC = CC = C2OCC) C (C (C) N3CCN (C (COC4 = CC = C (Cl) C = C4) = O) CC3) = NC5 = CC = CC = C51;
	InChI InChI = 1S / C30H31ClN4O4 / c1-3-38-27-11-7-6-10-26 (27) 35-29 (32-25-9-5-4-8-24 (25) 30 (35) 37) 21 (2) 33-16-18-34 (19-17-33) 28 (36) 20-39-23-14-12-22 (31) 13-15-23 / h4-15,21H, 3,16-20H2,1-2H3; Klíč: BKQFRNYHFIQEKN-UHFFFAOYSA-N;

Erastin je malá molekula schopná iniciace smrt ferroptotických buněk.^[1] Erastin se váže a inhibuje VDAC2 a VDAC3^[2] a funkčně inhibuje cystin-glutamátový antiporter systém Xc-.^[3] Buňky ošetřené erastinem jsou zbaveny cysteinu a nejsou schopné syntetizovat antioxidant glutathion. Vyčerpání glutathionu nakonec vede k nadměrné peroxidaci lipidů a buněčné smrti.

Reference

^ Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE a kol. (Květen 2012). „Ferroptóza: forma napoptotické buněčné smrti závislá na železu“. Buňka. 149 (5): 1060–72. doi:10.1016 / j.cell.2012.03.042. PMC 3367386. PMID 22632970.
^ Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, et al. (Červen 2007). „RAS-RAF-MEK závislá smrt oxidativních buněk zahrnující napěťově závislé aniontové kanály“. Příroda. 447 (7146): 864–8. Bibcode:2007 Natur.447..865Y. doi:10.1038 / nature05859. PMC 3047570. PMID 17568748.
^ Dixon SJ, Patel DN, Welsch M, Skouta R, Lee ED, Hayano M a kol. (Květen 2014). „Farmakologická inhibice cystin-glutamátové výměny indukuje stres v endoplazmatickém retikulu a ferroptosu“. eLife. 3: e02523. doi:10,7554 / elife.02523. PMC 4054777. PMID 24844246.

Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE a kol. (Květen 2012). „Ferroptóza: forma napoptotické buněčné smrti závislá na železu“. Buňka. 149 (5): 1060–72. doi:10.1016 / j.cell.2012.03.042. PMC 3367386. PMID 22632970.

[2] Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, et al. (Červen 2007). „RAS-RAF-MEK závislá smrt oxidativních buněk zahrnující napěťově závislé aniontové kanály“. Příroda. 447 (7146): 864–8. Bibcode:2007 Natur.447..865Y. doi:10.1038 / nature05859. PMC 3047570. PMID 17568748.

[3] Dixon SJ, Patel DN, Welsch M, Skouta R, Lee ED, Hayano M a kol. (Květen 2014). „Farmakologická inhibice cystin-glutamátové výměny indukuje stres v endoplazmatickém retikulu a ferroptosu“. eLife. 3: e02523. doi:10,7554 / elife.02523. PMC 4054777. PMID 24844246.

[1]

[2]

[3]

Právní status

Právní status	Experimentální
Identifikátory
Název IUPAC 2- [1- [4- [2- (4-chlorfenoxy) acetyl] -1 -piperazinyl] ethyl] -3- (2-ethoxyfenyl) -4 (3H) -chinazolinon
Číslo CAS	571203-78-6
PubChem CID	11214940
ChemSpider	9390002
KEGG	C21478
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₃₀H₃₁ClN₄Ó₄
Molární hmotnost	547.05 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY O = C1N (C2 = CC = CC = C2OCC) C (C (C) N3CCN (C (COC4 = CC = C (Cl) C = C4) = O) CC3) = NC5 = CC = CC = C51
InChI InChI = 1S / C30H31ClN4O4 / c1-3-38-27-11-7-6-10-26 (27) 35-29 (32-25-9-5-4-8-24 (25) 30 (35) 37) 21 (2) 33-16-18-34 (19-17-33) 28 (36) 20-39-23-14-12-22 (31) 13-15-23 / h4-15,21H, 3,16-20H2,1-2H3 Klíč: BKQFRNYHFIQEKN-UHFFFAOYSA-N