David E. Nichols - David E. Nichols

David Earl Nichols
narozený (1944-12-23) 23. prosince 1944 (věk 75)
Covington, Kentucky
Státní občanstvíUSA
Známý jakoRozsáhlý výzkum 5-HT2A receptor a dopaminové receptory, SAR z halucinogeny, výzkum Neurotoxicita MDMA a MDMA analogy
Vědecká kariéra
PoleLéčivá chemie, farmakologie
InstitucePurdue University, Lékařská fakulta univerzity v Indianě

David Earl Nichols (narozen 23. prosince 1944, Covington, Kentucky ) je americký farmakolog a léčivý chemik.[1] Dříve Robert C. a Charlotte P. Anderson Distinguished Chair in Pharmacology at Purdue University, Nichols pracoval v oblasti psychoaktivní drogy od roku 1969. Ještě jako postgraduální student si patentoval metodu, která se používá k výrobě optiky izomery z halucinogenní amfetaminy. Mezi jeho příspěvky patří syntéza a reportování eskalátor, LSZ, 6-APB, 2C-I-NBOMe a další varianty NBOMe (NBOMe-2C-B, NBOMe-2C-C, NBOMe-2C-D ) a několik dalších, jakož i zavedení pojmu „entactogen ".

Je zakládajícím prezidentem Heffterův výzkumný ústav, pojmenoval podle Němec chemik a farmakolog Arthur Heffter, který to poprvé objevil meskalin byla aktivní složkou v peyote kaktus. V roce 2004 byl bývalý International jmenován Irwin H. Page Lecturer Serotonin Club (nyní Mezinárodní společnost pro výzkum serotoninu),[2] a přednesl v Portugalsku adresu s názvem „35 let studia psychedelik: jaký dlouhý podivný výlet to byl.“ Mezi farmakology je považován za jednoho z předních světových odborníků na psychedelika. Mezi další odborné činnosti Nicholse patří výuka léčivé chemie a molekulární farmakologie na Purdue University v West Lafayette, IN a výuka studentů medicíny na Lékařská fakulta univerzity v Indianě. Oficiálně odešel do důchodu v roce 2012, ale nadále pracoval z toho prostého důvodu, že v jeho práci není nikdo schopen pokračovat[3][je zapotřebí lepší zdroj ] a uvažuje o napsání autobiografie. V současné době je mimořádným profesorem na Farmaceutické fakultě UNC Eshelman, Chapel Hill, NC.[4]

Vzdělání

Výzkumné oblasti

Nichols stále provádí akademický výzkum chemie psychedelik. Publikoval přibližně 250 vědeckých zpráv a kapitol knih, přičemž všechny popisovaly vztah mezi strukturou molekuly a jejími biologickými účinky (často označovanými jako Vztah struktura-aktivita nebo SAR). Udělal rozsáhlou práci s využitím modelového testu diskriminace na drogách u potkanů ​​při charakterizaci halucinogenních drog.[6] Ačkoli jeho výzkum většinou používá krysy, řada sloučenin obsažených v Shulginově PIHKAL byly vlastně nejprve syntetizovány v Nicholsově laboratoři. Jeho laboratoř také nejprve vyvinula [125Já ] - (R) -DOI jako radioligand. Nichols je jedním z mála lidí, který publikoval legitimní výzkum chemie a farmakologie z LSD v posledních 20 letech, a nejprve uvedl, že několik analogů LSD, včetně ETH-LAD, PRO-LAD, a AL-LAD, byly účinnější než samotný LSD. Jejich lidské účinky jsou popsány v TiHKAL. Také vylepšil syntézu psilocybin tak, aby byl přístupný pro několik nedávných klinických studií.

Další pozoruhodný výzkum, který pomohl provést, zahrnuje rozsáhlé studie vztahů mezi strukturou a aktivitou a mechanismů působení MDA a MDMA, během kterého pomohl objevit mnoho nových analogů včetně takových sloučenin jako 5-methyl-MDA, 4-MTA a MDAI. Nichols uvedl, že „věří, že chemici na šedém trhu použili informace z článků, které publikoval 4-methylthioamfetamin (MTA) v 90. letech syntetizovali drogu, kterou prodávali v tabletách přezdívaných „flatliners“ jako náhrada za MDMA (Extáze)."[7]

V poslední době se Nichols stal jedním ze světových lídrů v oblasti výzkumu dopamin a jeho tým vyvinul několik pozoruhodných dopaminových receptorů ligandy, včetně selektivního D1 plné agonistické sloučeniny dihydrexidin a dinapsolin které byly zkoumány pro léčbu Parkinsonova choroba a řada dalších subtypově selektivních agonistů dopaminu odvozených od dinoxylin. Spoluzaložil společnost DarPharma, Inc. za účelem komercializace svých dopaminových sloučenin; několik sloučenin jeho týmu je nyní studováno v klinických studiích pro léčbu Parkinsonovy choroby a kognitivních a paměťových deficitů schizofrenie.

Dopad na návrhářský trh s drogami

Značková droga producenti, kteří skenují ve vědecké literatuře informace o sloučeninách s potenciálem šedý trh value popsali Nichollovy publikace jako „obzvláště cennou“ cestovní mapu k výrobě nových designérských léků.[8] Několik úmrtí bylo přičítáno sloučeninám, které byly objeveny v Nichollově laboratoři, což je podle něj dost rozrušující: „Toto odhalení mě omráčilo a po určitou dobu to ve mně zanechalo dutý a depresivní pocit.[9]

Viz také

Reference

  1. ^ „The Heffter Review of Psychedelic Research, Volume 1, 1998 - 5. The Medicinal Chemistry of Phenethylamine Psychedelics by David E. Nichols, Ph.D.“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 2008-07-04.
  2. ^ https://www.serotoninclub.org
  3. ^ Osobní komunikace
  4. ^ https://pharmacy.unc.edu/news/directory/denichol/
  5. ^ „David E. Nichols, Ph.D., Robert C. a Charlotte P. Anderson Distinguished Chair in Pharmacology“. Archivovány od originál dne 2010-04-21. Citováno 2010-04-09.
  6. ^ Renaud Jardri; Arnaud Cachia; Pierre Thomas; Delphine Pins (2012). Neurovědy halucinací. Springer. str. 262–263. ISBN  9781461441205.
  7. ^ Sullum, Jacobe (2011-01-06) Kdyby jen existoval způsob, jak odradit od uvádění nebezpečných náhrad za zakázané drogy na trh ..., Důvod
  8. ^ Whalen, Jeanne (30. října 2010). „V pátrání po„ právně vysoké úrovni “, chemikové přehánějí zákon“. The Wall Street Journal. Citováno 10. září 2013.
  9. ^ Nichols, David (5. ledna 2011). „Legální výšky: temná stránka léčivé chemie“. Příroda. 469 (7). doi:10.1038 / 469007a. PMID  21209630. Citováno 29. května 2014.

Další čtení

externí odkazy