Celgosivir - Celgosivir
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | 6-Ó-Butanoylcastanospermin; MDL-28574; MX-3253 |
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C12H21NÓ5 |
Molární hmotnost | 259.302 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Celgosivir, ve vývoji Migenix pro léčbu virus hepatitidy C. (HCV) infekce, je orální proléčivo přírodního produktu kastanospermin který inhibuje alfa-glukosidáza I, enzym, který hraje klíčovou roli ve zrání viru zahájením zpracování N-vázaného oligosacharidy virové obálky glykoproteiny. Celgosivir se dobře vstřebává in vitro a in vivo a rychle se převádí na kastanospermin. Celgosivir má román mechanismus účinku (prevence glykosylace virových proteinů hostitelem) a vykazuje širokou antivirovou aktivitu in vitro.[1]
Klinické testy
Celgosivir není účinný jako monoterapie pro léčbu HCV, ale prokázal synergický účinek v kombinaci s pegylovaný interferon alfa-2b Plus ribavirin, oba in vitro a v klinických studiích fáze II, které trvají až 1 rok u pacientů s chronickou infekcí HCV. Celgosivir se může ukázat jako cenná složka kombinované léčby a může pomoci zabránit zjevení rezistence na léky. K potvrzení bezpečnosti celgosiviru u lidí jsou nezbytné dlouhodobé studie toxicity.[1]
Ačkoli je celgosivir obecně bezpečný a dobře snášen, nezdá se, že by snižoval virovou zátěž nebo horečku u pacientů s horečka dengue.[2]
Reference
- ^ A b Durantel D (srpen 2009). „Celgosivir, inhibitor alfa-glukosidázy I pro potenciální léčbu infekce HCV“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
- ^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S a kol. (Srpen 2014). „Účinnost a bezpečnost celgosiviru u pacientů s horečkou dengue (CELADEN): randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s prokázanou koncepcí fáze 1b“. Lancet. Infekční choroby. 14 (8): 706–715. doi:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.