Cadazolid - Cadazolid

Cadazolid
Cadazolid.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H29F2N3Ó8
Molární hmotnost585.561 g · mol−1
3D model (JSmol )

Cadazolid je experimentální antibiotikum z oxazolidinon třída od Actelion Pharmaceuticals Ltd. který je účinný proti Clostridium difficile, hlavní příčina rezistentní vůči lékům průjem u starších osob.[1] Současná léčba této infekce zahrnuje hlavně orálně podávaná antibiotika fidaxomicin, metronidazol a vankomycin; poslední dva léky jsou hlavními používanými terapeutickými látkami, ale selhávají přibližně ve 20 až 45% případů. Lék je ve studiích fáze III.[1] Lék působí tak, že inhibuje syntézu bílkovin v bakteriích, čímž inhibuje produkci toxinů a tvorbu spor.[2] Ve svých finančních výsledcích za 1. čtvrtletí 2018 společnost Idorsia uvádí, že společnost Actelion je informovala, že „po dokončení analýzy dat fáze 3 kadazolidu - rozhodla se zastavit vývoj sloučeniny.“ [3]

Struktura

The chemická struktura kadazolidu kombinuje farmakofory oxazolidinonu a fluorochinolon antibiotika.[2]

Klinické testy

Ve studii publikované v časopise Anaerobe, bylo prokázáno, že kadazolid je účinný in vitro proti 133 kmenům Clostridium difficile vše shromážděno od Švédsko.[4]

V testech fáze I reagovalo šedesát čtyři mužských pacientů příznivě na kadazolid, který primárně působil a zůstal v dvojtečka zatímco vykazuje malou toxicitu i v režimech zahrnujících velké dávky.[1]

Reference

  1. ^ A b C Boschert S (19. září 2012). "Slibný C. difficile Antibiotikum v potrubí ". Zprávy z interního lékařství. International Medical News Group. Citováno 22. května 2013.
  2. ^ A b "Cadazolid". .actelion.com. Archivovány od originál dne 06.06.2013. Citováno 2013-05-22.
  3. ^ „Idorsia oznamuje finanční výsledky za první čtvrtletí roku 2018“. Idorsia. 19. dubna 2018. Archivovány od originál 28. dubna 2018. Citováno 27. dubna 2018.
  4. ^ Rashid MU, Lozano HM, Weintraub A, Nord CE (duben 2013). „In vitro aktivita kadazolidu proti kmenům Clostridium difficile izolovaným z primárních a rekurentních infekcí ve Stockholmu ve Švédsku“. Anaerobe. 20: 32–5. doi:10.1016 / j.anaerobe.2013.02.003. PMID  23454525.