Nekonkurenční antagonista - Uncompetitive antagonist - Wikipedia

Nekonkurenční antagonisté se liší od nesoutěžní antagonisté v tom, co vyžadují receptor[Citace je zapotřebí ] aktivace pomocí agonista než se mohou vázat na samostatnou alosterii vazebné místo. Tento typ antagonismu vytváří a kinetický profil ve kterém „stejné množství antagonisty blokuje vyšší koncentrace agonisty lépe než nižší koncentrace agonisty“.[1] Memantin, používané při léčbě Alzheimerova choroba, je nekonkurenceschopným protivníkem NMDA receptor.[2]

Reference

  1. ^ Lipton SA (2004). „Selhání a úspěchy antagonistů NMDA receptorů: molekulární základ pro použití blokátorů s otevřeným kanálem, jako je memantin, při léčbě akutních a chronických neurologických urážek“. NeuroRx. 1 (1): 101–10. doi:10.1602 / neurorx.1.1.101. PMC  534915. PMID  15717010.
  2. ^ Parsons CG, Stöffler A, Danysz W; Stöffler; Danysz (2007). „Memantin: antagonista receptoru NMDA, který zlepšuje paměť obnovením homeostázy v glutamatergickém systému - příliš malá aktivace je špatná, příliš mnoho je ještě horší“. Neurofarmakologie. 53 (6): 699–723. doi:10.1016 / j.neuropharm.2007.07.013. PMID  17904591.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)