Tenapanor - Tenapanor

Tenapanor
Klinické údaje
Obchodní názvy	Ibsrela
Ostatní jména	tenapanor hydrochlorid
AHFS /Drugs.com	Monografie
Licenční údaje	NÁS DailyMed: Tenapanor;
Těhotenství; kategorie	NÁS: N (dosud neklasifikováno); ;
Trasy z; správa	Pusou
Třída drog	Inhibitory NHE3
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ;
Identifikátory
	Název IUPAC N, N '- (10,17, -dioxo-3,6,21,24-tetraoxa-9,11,16,18-tetraazahexakosan-1,26-diyl) bis ([(4S) -6,8- dichlor-2-methyl-l, 2,3,4-tetrahydroisochinolin-4-yl] benzensulfonamid);
Číslo CAS	1234423-95-0;
PubChem CID	71587953;
DrugBank	DB11761;
ChemSpider	32056950;
UNII	WYD79216A6;
KEGG	D11652;
ChEMBL	ChEMBL3304485;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID40154016 ;
Informační karta ECHA	100.243.471
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C50H66Cl4N8Ó10S2
Molární hmotnost	1145.04 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CN1C [C @ H] (C2 = C (C1) C (= CC (= C2) Cl) Cl) C3 = CC (= CC = C3) S (= O) (= O) NCCOCCOCCNC (= O) NCCCCNC ( = O) NCCOCCOCCNS (= O) (= O) C4 = CC = CC (= C4) [C @ H] 5CN (CC6 = C5C = C (C = C6Cl) Cl) C;
	InChI InChI = 1S / C50H66Cl4N8O10S2 / c1-61-31-43 (41-27-37 (51) 29-47 (53) 45 (41) 33-61) 35-7-5-9-39 (25-35) 73 (65,66) 59-15-19-71-23-21-69-17-13-57-49 (63) 55-11-3-4-12-56-50 (64) 58-14- 18-70-22-24-72-20-16-60-74 (67,68) 40-10-6-8-36 (26-40) 44-32-62 (2) 34-46-42 ( 44) 28-38 (52) 30-48 (46) 54 / h 5-10,25-30,43-44,59-60H, 3-4,11-24,31-34H2,1-2H3, (H2 , 55,57,63) (H2,56,58,64) / t43-, 44- / m0 / s1; Klíč: DNHPDWGIXIMXSA-CXNSMIOJSA-N;

Tenapanor, používaný ve formě tenapanor hydrochlorid a prodávány pod značkou Ibsrela, je léčba dospělých s onemocněním střeva zvaným syndrom dráždivého tračníku s zácpa běžně označovaný jako IBS-C.^[1]

Tenapanor je lék vyvinutý společností Ardelyx, který působí jako inhibitor této látky výměník sodík-proton NHE3. Tento antiporter bílkovina se nachází v ledvinách a střevech a normálně působí na regulaci hladin sodík absorbován a vylučován tělem. Při perorálním podání tenapanor selektivně inhibuje absorpci sodíku ve střevech, omezuje množství absorbované z potravy a tím snižuje hladinu sodíku v těle.^[2] To může být užitečné při léčbě chronické onemocnění ledvin a hypertenze, které jsou zhoršeny přebytkem sodíku ve stravě.^[3]

V USA byl schválen pro lékařské použití v roce 2019.^[4]^[1]^[5] Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ji považuje za lék první třídy.^[6]

Reference

^ ^A ^b „Snapshoty s drogovými zkouškami: Ibsrela“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 27. září 2019. Archivováno z původního dne 19. listopadu 2019. Citováno 18. listopadu 2019. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
^ Spencer AG, Labonte ED, Rosenbaum DP, Plato CF, Carreras CW, Leadbetter MR, Kozuka K, Kohler J, Koo-McCoy S, He L, Bell N, Tabora J, Joly KM, Navre M, Jacobs JW, Charmot D ( 2014). „Intestinální inhibice na + / h + výměníku 3 zabraňuje poškození kardiorenů u potkanů a inhibuje absorpci na + u lidí“. Sci Transl Med. 6 (227): 227ra36. doi:10.1126 / scitranslmed.3007790. PMID 24622516. S2CID 10741924.
^ Spencer AG, Labonte ED, Rosenbaum DP, Plato CF, Carreras CW, Leadbetter MR, Kozuka K, Kohler J, Koo-McCoy S, He L, Bell N, Tabora J, Joly KM, Navre M, Jacobs JW, Charmot D ( Března 2014). „Intestinální inhibice Na + / H + výměníku 3 zabraňuje poškození kardiorenů u potkanů a inhibuje absorpci Na + u lidí“. Sci Transl Med. 6 (227): 227ra36. doi:10.1126 / scitranslmed.3007790. PMID 24622516. S2CID 10741924. Shrnutí ležel.
^ „Historie schválení Ibsrela (tenapanor) FDA“. Drugs.com. 12. září 2019. Citováno 19. listopadu 2019.
^ „Balíček pro schválení léků: Ibsrela“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 19. listopadu 2019. Archivováno z původního dne 19. listopadu 2019. Citováno 18. listopadu 2019.
^ „Nová schválení pro lékovou terapii 2019“. US Food and Drug Administration. 31. prosince 2019. Citováno 15. září 2020.