Tanespimycin - Tanespimycin - Wikipedia

Tanespimycin
Jména
	Název IUPAC [(3S,5S,6R,7S,8E,10R,11S,12E,14E) -21- (alylamino) -6-hydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyklo [16.3.1] dokosa-8,12, 14,18,21-pentaen-10-yl] karbamát
	Ostatní jména 17-N-Alylamino-17-demethoxygeldanamycin; 17-AAG
Identifikátory
Číslo CAS	75747-14-7 ;
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek; Interaktivní obrázek;
ChEMBL	ChEMBL109480 ;
ChemSpider	21106220 ;
IUPHAR / BPS	7751;
PubChem CID	6440175;
UNII	4GY0AVT3L4 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID5046352 ;
	InChI InChI = 1S / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / h8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1 Klíč: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRSA-N ; InChI = 1 / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / h8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1 Klíč: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRBY;
	ÚSMĚVY NC (= O) O [C @ H] 1C (/ C) = C / [C @ H] (C) [C @ H] (O) [C @ H] (OC) C [C @ H ] (C) C C2 = C (/ NCC = C) C (= O) C = C ( NC (= O) C ( C) = C C = C / [C @@ H] 1OC ) C2 = O; C [C @ H] 1C [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] (/ C = C (/ [C @ H) ([C @ H] (/ C = C) C = C ( C (= O) NC2 = CC (= O) C (= C (C1) C2 = O) NCC = C) / C) OC) OC (= O) N) C) C) O) OC;
Vlastnosti
Chemický vzorec	C31H43N3Ó8
Molární hmotnost	585.698 g · mol−1
	Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
	ověřit (co je ?)
	Reference Infoboxu

Tanespimycin (17-N-allylamino-17-demethoxygeldanamycin, 17-AAG) je derivát antibiotika geldanamycin který je studován při léčbě rakovina, zejména u mladších pacientů s určitými typy leukémie nebo pevné nádory, zvláště ledviny nádory.

Funguje to inhibující Hsp90, který je exprimován v těchto nádorech.^[1]

Patří do rodiny léky volala protinádorová antibiotika.

Klinické testy

Bristol-Myers Squibb provedl Fázi 1^[2]^[3] a Fáze 2 klinické testy. V roce 2010 se však společnost zastavila rozvoj tanespimycinu během klinických studií v pozdním stadiu jako potenciální léčba mnohočetného myelomu. I když nebylo poskytnuto žádné definitivní vysvětlení, bylo navrženo, že Bristol-Myers Squibb zastavil vývoj kvůli obavám z finanční proveditelnosti vývoje tanespimycinu vzhledem k vypršení platnosti patentu na tuto sloučeninu v roce 2014 a relativním nákladům na výrobu.^[4]

Reference

^ Dimopoulos, MA; Mitsiades, CS; Anderson, KC; Richardson, PG (2011). "Tanespimycin jako protinádorová léčba". Klinický lymfom, myelom a leukémie. 11 (1): 17–22. doi:10.3816 / CLML.2011.n.002. PMID 21454186.
^ http://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00093821 Fáze 1: 17-N-Allylamino-17-Demethoxygeldanamycin (17-AAG) při léčbě mladých pacientů s rekurentní nebo refrakterní leukémií nebo solidními nádory
^ http://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00079404 Fáze 1: 17-N-alylamino-17-demethoxygeldanamycin při léčbě mladých pacientů s relabujícími nebo refrakterními pevnými nádory nebo leukémií
^ „Bristol-Myers Squibb zastavuje vývoj tanespimycinu“.

externí odkazy

[1] Dimopoulos, MA; Mitsiades, CS; Anderson, KC; Richardson, PG (2011). "Tanespimycin jako protinádorová léčba". Klinický lymfom, myelom a leukémie. 11 (1): 17–22. doi:10.3816 / CLML.2011.n.002. PMID 21454186.

[2] ttp://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00093821 Fáze 1: 17-N-Allylamino-17-Demethoxygeldanamycin (17-AAG) při léčbě mladých pacientů s rekurentní nebo refrakterní leukémií nebo solidními nádory

[3] ttp://www.clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00079404 Fáze 1: 17-N-alylamino-17-demethoxygeldanamycin při léčbě mladých pacientů s relabujícími nebo refrakterními pevnými nádory nebo leukémií

[available-4] „Bristol-Myers Squibb zastavuje vývoj tanespimycinu“.

[1]

[2]

[3]

[4]

Jména

Název IUPAC [(3S,5S,6R,7S,8E,10R,11S,12E,14E) -21- (alylamino) -6-hydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyklo [16.3.1] dokosa-8,12, 14,18,21-pentaen-10-yl] karbamát
Ostatní jména 17-N-Alylamino-17-demethoxygeldanamycin 17-AAG
Identifikátory
Číslo CAS	75747-14-7^N
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek Interaktivní obrázek
ChEMBL	ChEMBL109480^Y
ChemSpider	21106220^Y
IUPHAR / BPS	7751
PubChem CID	6440175
UNII	4GY0AVT3L4^Y
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID5046352
InChI InChI = 1S / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / h8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1^Y Klíč: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRSA-N^Y InChI = 1 / C31H43N3O8 / c1-8-12-33-26-21-13-17 (2) 14-25 (41-7) 27 (36) 19 (4) 15-20 (5) 29 (42- 31 (32) 39) 24 (40-6) 11-9-10-18 (3) 30 (38) 34-22 (28 (21) 37) 16-23 (26) 35 / h8-11,15- 17,19,24-25,27,29,33,36H, 1,12-14H2,2-7H3, (H2,32,39) (H, 34,38) / b11-9-, 18-10 + , 20-15 + / t17-, 19 +, 24 +, 25 +, 27-, 29 + / m1 / s1 Klíč: AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRBY
ÚSMĚVY NC (= O) O [C @ H] 1C (/ C) = C / [C @ H] (C) [C @ H] (O) [C @ H] (OC) C [C @ H ] (C) C C2 = C (/ NCC = C) C (= O) C = C ( NC (= O) C ( C) = C C = C / [C @@ H] 1OC ) C2 = O C [C @ H] 1C [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] (/ C = C (/ [C @ H) ([C @ H] (/ C = C) C = C ( C (= O) NC2 = CC (= O) C (= C (C1) C2 = O) NCC = C) / C) OC) OC (= O) N) C) C) O) OC
Vlastnosti
Chemický vzorec	C₃₁H₄₃N₃Ó₈
Molární hmotnost	585.698 g · mol⁻¹
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
N ověřit (co je ^YN ?)
Reference Infoboxu