Resatorvid - Resatorvid

Resatorvid
Klinické údaje
Obchodní názvy	Resatorvid
Právní status
Právní status	NÁS: Investigational New Drug ;
Identifikátory
	Název IUPAC ethyl (6R) -6 - [(2-chlor-4-fluorfenyl) sulfamoyl] cyklohexen-l-karboxylát;
Číslo CAS	243984-11-4;
PubChem CID	11703255;
DrugBank	05943;
ChemSpider	9877978;
UNII	H2MZ648C31;
ChEMBL	ChEMBL225157;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID00947269 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C15H17ClFNÓ4S
Molární hmotnost	361,8 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCOC (= O) C1 = CCCC [C @ H] 1S (= O) (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) F) Cl;
	InChI InChI = 1S / C15H17ClFNO4S / c1-2-22-15 (19) 11-5-3-4-6-14 (11) 23 (20,21) 18-13-8-7-10 (17) 9- 12 (13) 16 / h5,7-9,14,18H, 2-4,6H2,1H3 / t14- / m1 / s1; Klíč: LEEIJTHMHDMWLJ-CQSZACIVSA-N;

Resatorvid (TAK-242) je droga, která působí jako selektivní látka antagonista z receptor TLR4.^[1] Má to protizánětlivý^[2] a neuroprotektivní účinky po poranění mozku,^[3] a také ukazuje aktivitu proti některým formám rakovina kůže a některé další druhy rakoviny a mohou vykazovat potenciál jako přídavná léčba spolu s konvenčními chemoterapeutickými léky.^[4]^[5]^[6]

Reference

^ Matsunaga N, Tsuchimori N, Matsumoto T, II M (leden 2011). „TAK-242 (resatorvid), inhibitor malé molekuly signalizace Toll-like receptoru (TLR) 4, se váže selektivně na TLR4 a interferuje s interakcemi mezi TLR4 a jeho adaptérovými molekulami“. Molekulární farmakologie. 79 (1): 34–41. doi:10,1124 / mol 110,068064. PMID 20881006. S2CID 7818996.
^ Samarpita S, Kim JY, Rasool MK, Kim KS (leden 2020). „Vyšetřování inhibitoru TRL-4 (TRL) 4 TAK-242 jako nového potenciálního léku proti revmatoidní artritidě“. Výzkum a terapie artritidy. 22 (1): 16. doi:10.1186 / s13075-020-2097-2. PMC 6979396. PMID 31973752.
^ Feng Y, Gao J, Cui Y, Li M, Li R, Cui C, Cui J (leden 2017). „Neuroprotektivní účinky přípravku Resatorvid proti traumatickému poranění mozku u potkanů: účast neuronální autofagie a signální dráhy TLR4“. Buněčná a molekulární neurobiologie. 37 (1): 155–168. doi:10.1007 / s10571-016-0356-1. PMID 26961544. S2CID 21583205.
^ Dickinson SE, Wondrak GT (2019). „Molekulární strategie zaměřené na TLR4 zaměřené na fotodamage kůže a karcinogenezi“. Současná léčivá chemie. 25 (40): 5487–5502. doi:10.2174/0929867324666170828125328. PMID 28847267.
^ Kashani B, Zandi Z, Karimzadeh MR, Bashash D, Nasrollahzadeh A, Ghaffari SH (prosinec 2019). „Blokáda TLR4 pomocí TAK-242 (resatorvid) zvyšuje protirakovinné účinky chemoterapeutik: nový synergický přístup k rakovině prsu a vaječníků“. Imunologický výzkum. 67 (6): 505–516. doi:10.1007 / s12026-019-09113-8. PMID 32026322.
^ Zandi Z, Kashani B, Bashash D, Poursani EM, Mousavi SA, Chahardoli B, Ghaffari SH (únor 2020). „Protirakovinový účinek inhibice TLR4 s použitím TAK-242 (resatorvid) buď jako monoterapie nebo v kombinaci s chemoterapií: Nový terapeutický potenciál pro rakovinu prsu“. Journal of Cellular Biochemistry. 121 (2): 1623–1634. doi:10.1002 / jcb.29397. PMID 31535397. S2CID 202689986.

Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] Matsunaga N, Tsuchimori N, Matsumoto T, II M (leden 2011). „TAK-242 (resatorvid), inhibitor malé molekuly signalizace Toll-like receptoru (TLR) 4, se váže selektivně na TLR4 a interferuje s interakcemi mezi TLR4 a jeho adaptérovými molekulami“. Molekulární farmakologie. 79 (1): 34–41. doi:10,1124 / mol 110,068064. PMID 20881006. S2CID 7818996.

[2] Samarpita S, Kim JY, Rasool MK, Kim KS (leden 2020). „Vyšetřování inhibitoru TRL-4 (TRL) 4 TAK-242 jako nového potenciálního léku proti revmatoidní artritidě“. Výzkum a terapie artritidy. 22 (1): 16. doi:10.1186 / s13075-020-2097-2. PMC 6979396. PMID 31973752.

[3] Feng Y, Gao J, Cui Y, Li M, Li R, Cui C, Cui J (leden 2017). „Neuroprotektivní účinky přípravku Resatorvid proti traumatickému poranění mozku u potkanů: účast neuronální autofagie a signální dráhy TLR4“. Buněčná a molekulární neurobiologie. 37 (1): 155–168. doi:10.1007 / s10571-016-0356-1. PMID 26961544. S2CID 21583205.

[4] Dickinson SE, Wondrak GT (2019). „Molekulární strategie zaměřené na TLR4 zaměřené na fotodamage kůže a karcinogenezi“. Současná léčivá chemie. 25 (40): 5487–5502. doi:10.2174/0929867324666170828125328. PMID 28847267.

[5] Kashani B, Zandi Z, Karimzadeh MR, Bashash D, Nasrollahzadeh A, Ghaffari SH (prosinec 2019). „Blokáda TLR4 pomocí TAK-242 (resatorvid) zvyšuje protirakovinné účinky chemoterapeutik: nový synergický přístup k rakovině prsu a vaječníků“. Imunologický výzkum. 67 (6): 505–516. doi:10.1007 / s12026-019-09113-8. PMID 32026322.

[6] Zandi Z, Kashani B, Bashash D, Poursani EM, Mousavi SA, Chahardoli B, Ghaffari SH (únor 2020). „Protirakovinový účinek inhibice TLR4 s použitím TAK-242 (resatorvid) buď jako monoterapie nebo v kombinaci s chemoterapií: Nový terapeutický potenciál pro rakovinu prsu“. Journal of Cellular Biochemistry. 121 (2): 1623–1634. doi:10.1002 / jcb.29397. PMID 31535397. S2CID 202689986.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]