Rabacfosadin - Rabacfosadine

Rabacfosadin
Rabacfosadin-molekula-2.jpg
Klinické údaje
Obchodní názvyTANOVEA-CA1
AHFS /Drugs.comVeterinární použití
Trasy z
správa
Intravenózní
ATCvet kód
Právní status
Právní status
  • NÁS: Pouze Rx, veterinární
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H35N8Ó6P
Molární hmotnost406.425 g · mol−1
3D model (JSmol )

Rabacfosadin, prodávané společností VetDC pod značkou Tanovea-CA1 (rabacfosadin pro injekci), je guanin nukleotidový analog používané k léčbě lymfom u psů. Lék je podmíněně schválen US Food and Drug Administration pod přihláškou číslo 141-475 pro použití při léčbě psího lymfomu[1] až do úplného prokázání účinnosti. Původně vyvinutý společností Gilead Sciences jako GS-9219,[2] rabacfosadin již není sledován pro použití v léčbě lymfomu u lidí.

Aktivní forma rabacfosadinu je inhibitor ukončující řetězec hlavních polymeráz deoxyribonukleové kyseliny (DNA). In vitro studie prokázaly, že rabacfosadin inhibuje syntézu DNA, což má za následek zastavení S fáze a indukci apoptóza.[3] Inhibuje také proliferaci lymfocytů u psů s přirozeně se vyskytujícím lymfomem.[4]

Veterinární použití

Označení FDA je „Pro léčbu lymfomu u psů“. Rabacfosadin lze použít u psů s nově vyvinutým lymfomem a u psů, kteří již nereagují na konvenční chemoterapii. Dodává se ve formě sterilního lyofilizovaného prášku, který se rekonstituuje a podává jako 30minutová intravenózní infuze. Infuze se podávají jednou za tři týdny až na pět ošetření.[5]

Nepříznivé účinky

Časté nežádoucí účinky rabacfosadinu jsou snížený počet bílých krvinek, průjem, zvracení, snížená chuť k jídlu nebo ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, snížená úroveň aktivity a kožní problémy. Mohou se objevit další nežádoucí účinky.[1]

Reference

  1. ^ A b „FDA podmíněně schvaluje Tanovea-CA1, první nový lék na zvířata pro léčbu lymfomu u psů“. US Food and Drug Administration. 3. ledna 2017.
  2. ^ De Clercq E (srpen 2018). "Tanovea® pro léčbu lymfomu u psů". Biochemická farmakologie. 154: 265–269. doi:10.1016 / j.bcp.2018.05.010. PMID  29778492.
  3. ^ Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R a kol. (Květen 2008). „GS-9219 - nový acyklický nukleotidový analog se silnou antineoplastickou aktivitou u psů se spontánním nehodgkinským lymfomem“. Klinický výzkum rakoviny. 14 (9): 2824–32. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-07-2061. PMID  18451250.
  4. ^ Lawrence J, Vanderhoek M, Barbee D, Jeraj R, Tumas DB, Vail DM (2009). „Použití 3'-deoxy-3 '- [18F] fluorothymidinu PET / CT pro hodnocení odpovědi na cytotoxickou chemoterapii u psů s non-Hodgkinovým lymfomem“. Veterinární radiologie a ultrazvuk. 50 (6): 660–8. doi:10.1111 / j.1740-8261.2009.01612.x. PMID  19999354.
  5. ^ "Léčba psích lymfomů | TANOVEA pro majitele zvířat". VetDC. Citováno 2019-10-02.

externí odkazy