Rabacfosadin - Rabacfosadine

Rabacfosadin
Klinické údaje
Obchodní názvy	TANOVEA-CA1
AHFS /Drugs.com	Veterinární použití
Trasy z; správa	Intravenózní
ATCvet kód	QL01BB90 (SZO) ;
Právní status
Právní status	NÁS: Pouze Rx, veterinární ;
Identifikátory
Číslo CAS	859209-74-8;
PubChem CID	16047979;
ChemSpider	4486268;
UNII	M39BO43J9W;
KEGG	D10723;
ChEMBL	ChEMBL1823518;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID10235245 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C11H35N8Ó6P
Molární hmotnost	406.425 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCOC (= O) [C @ H] (C) NP (= O) (COCCN1C = NC2 = C1N = C (N = C2NC3CC3) N) N [C @ H] (C) C (= O) OCC;
	InChI InChI = 1S / C21H35N8O6P / c1-5-34-19 (30) 13 (3) 27-36 (32,28-14 (4) 20 (31) 35-6-2) 12-33-10-9- 29-11-23-16-17 (24-15-7-8-15) 25-21 (22) 26-18 (16) 29 / h11,13-15H, 5-10,12H2,1-4H3, (H2,27,28,32) (H3,22,24,25,26) / t13-, 14- / m0 / s1; Klíč: ANSPEDQTHURSFQ-KBPBESRZSA-N;

Rabacfosadin, prodávané společností VetDC pod značkou Tanovea-CA1 (rabacfosadin pro injekci), je guanin nukleotidový analog používané k léčbě lymfom u psů. Lék je podmíněně schválen US Food and Drug Administration pod přihláškou číslo 141-475 pro použití při léčbě psího lymfomu^[1] až do úplného prokázání účinnosti. Původně vyvinutý společností Gilead Sciences jako GS-9219,^[2] rabacfosadin již není sledován pro použití v léčbě lymfomu u lidí.

Aktivní forma rabacfosadinu je inhibitor ukončující řetězec hlavních polymeráz deoxyribonukleové kyseliny (DNA). In vitro studie prokázaly, že rabacfosadin inhibuje syntézu DNA, což má za následek zastavení S fáze a indukci apoptóza.^[3] Inhibuje také proliferaci lymfocytů u psů s přirozeně se vyskytujícím lymfomem.^[4]

Veterinární použití

Označení FDA je „Pro léčbu lymfomu u psů“. Rabacfosadin lze použít u psů s nově vyvinutým lymfomem a u psů, kteří již nereagují na konvenční chemoterapii. Dodává se ve formě sterilního lyofilizovaného prášku, který se rekonstituuje a podává jako 30minutová intravenózní infuze. Infuze se podávají jednou za tři týdny až na pět ošetření.^[5]

Nepříznivé účinky

Časté nežádoucí účinky rabacfosadinu jsou snížený počet bílých krvinek, průjem, zvracení, snížená chuť k jídlu nebo ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, snížená úroveň aktivity a kožní problémy. Mohou se objevit další nežádoucí účinky.^[1]

Reference

^ ^A ^b „FDA podmíněně schvaluje Tanovea-CA1, první nový lék na zvířata pro léčbu lymfomu u psů“. US Food and Drug Administration. 3. ledna 2017.
^ De Clercq E (srpen 2018). "Tanovea® pro léčbu lymfomu u psů". Biochemická farmakologie. 154: 265–269. doi:10.1016 / j.bcp.2018.05.010. PMID 29778492.
^ Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R a kol. (Květen 2008). „GS-9219 - nový acyklický nukleotidový analog se silnou antineoplastickou aktivitou u psů se spontánním nehodgkinským lymfomem“. Klinický výzkum rakoviny. 14 (9): 2824–32. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-07-2061. PMID 18451250.
^ Lawrence J, Vanderhoek M, Barbee D, Jeraj R, Tumas DB, Vail DM (2009). „Použití 3'-deoxy-3 '- [18F] fluorothymidinu PET / CT pro hodnocení odpovědi na cytotoxickou chemoterapii u psů s non-Hodgkinovým lymfomem“. Veterinární radiologie a ultrazvuk. 50 (6): 660–8. doi:10.1111 / j.1740-8261.2009.01612.x. PMID 19999354.
^ "Léčba psích lymfomů | TANOVEA pro majitele zvířat". VetDC. Citováno 2019-10-02.

externí odkazy

[:0-1] A ^b „FDA podmíněně schvaluje Tanovea-CA1, první nový lék na zvířata pro léčbu lymfomu u psů“. US Food and Drug Administration. 3. ledna 2017.

[2] De Clercq E (srpen 2018). "Tanovea® pro léčbu lymfomu u psů". Biochemická farmakologie. 154: 265–269. doi:10.1016 / j.bcp.2018.05.010. PMID 29778492.

[3] Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R a kol. (Květen 2008). „GS-9219 - nový acyklický nukleotidový analog se silnou antineoplastickou aktivitou u psů se spontánním nehodgkinským lymfomem“. Klinický výzkum rakoviny. 14 (9): 2824–32. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-07-2061. PMID 18451250.

[4] Lawrence J, Vanderhoek M, Barbee D, Jeraj R, Tumas DB, Vail DM (2009). „Použití 3'-deoxy-3 '- [18F] fluorothymidinu PET / CT pro hodnocení odpovědi na cytotoxickou chemoterapii u psů s non-Hodgkinovým lymfomem“. Veterinární radiologie a ultrazvuk. 50 (6): 660–8. doi:10.1111 / j.1740-8261.2009.01612.x. PMID 19999354.

[5] "Léčba psích lymfomů | TANOVEA pro majitele zvířat". VetDC. Citováno 2019-10-02.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]