odst-Aminoblebbistatin - para-Aminoblebbistatin - Wikipedia
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC (3aS) -3a-Hydroxy-6-methyl-1- (4-aminofenyl) -2,3-dihydropyrolo [2,3-b] chinolin-4-on | |
Ostatní jména
| |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C18H17N3Ó2 | |
| Molární hmotnost | 307.353 g · mol−1 |
| Vzhled | Žlutá pevná látka |
| ~ 400 μM | |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
odst-Aminoblebbistatin je ve vodě rozpustný, nefluorescenční, fotostabilní myosin II inhibitor, vyvinutý z blebbistatin.[1] Z několika derivátů blebbistatinu je to jeden z nejslibnějších pro výzkumné aplikace.[2][3] Dále má příznivý celkový profil s ohledem na inhibiční vlastnosti a PŘIDEJ MĚ výpočty.[4]
Myosinová specificita
| Druh | Typ myosinu | IC50 |
|---|---|---|
| Králičí | Myosin kosterního svalu S1 | 1,3 μM,[1] 9,22 μM,[4] 0,98 μM[5] |
| Dictyostelium discoideum | Motorická doména myosinu II | 6,6 μM,[1] 8,5 μM[5] |
| Člověk | pomalé vlákno kosterního svalstva (síla) | 10 μM[6] |
| Prase (levá komora) | srdeční myosin | 5,3 μM[5] |
| Kuře (žaludek) | myosin hladkého svalstva S1 | 13 μM[5] |
| Člověk (vyjádřeno v SF9 buňky) | nesvalové myosinové 2A / B / C motorické domény | 9/20 / 7,2 μM[5] |
| Drosophila melanogaster | bodywall svalové vlákno | 8,5 μM[5] |
Reference
- ^ A b C Várkuti BH, Képiró M, Horváth IÁ, Végner L, Ráti S, Zsigmond Á, et al. (Květen 2016). „Vysoce rozpustný nefototoxický nefluorescenční derivát blebbistatinu“. Vědecké zprávy. 6: 26141. Bibcode:2016NatSR ... 626141V. doi:10.1038 / srep26141. PMC 4886532. PMID 27241904.
- ^ Roman BI, Verhasselt S, Stevens CV (listopad 2018). „Medicinal Chemistry and Use of Myosin II Inhibitor (S) -Blebbistatin and its Derivatives“. Journal of Medicinal Chemistry. 61 (21): 9410–9428. doi:10.1021 / acs.jmedchem.8b00503. PMID 29878759.
- ^ Rauscher AÁ, Gyimesi M, Kovács M, Málnási-Csizmadia A (září 2018). „Cílení na myosin deriváty blebbistatinu: optimalizace a farmakologický potenciál“. Trendy v biochemických vědách. 43 (9): 700–713. doi:10.1016 / j.tibs.2018.06.006. PMID 30057142.
- ^ A b Roman BI, Guedes RC, Stevens CV, García-Sosa AT (2018). „Obnova aktivních látek v multi-antitargetové a cílové konstrukci analogů inhibitoru myosinu II Blebbistatin“. Hranice v chemii. 6: 179. doi:10.3389 / fchem.2018.00179. PMC 5976736. PMID 29881723.
- ^ A b C d E F v tisku: Gyimesi M a kol. (2020). „Vylepšené inhibiční a ADMET vlastnosti derivátů blebbistatinu naznačují, že lešení blebbistatinu je ideální pro vývoj léčiv zaměřených na myosin-2.“ Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.
- ^ López-Dávila AJ, Chalovich JM, Zittrich S, Piep B, Matinmehr F, Málnási-Csizmadia A, et al. (2020-03-24). „Cyklistické příčné můstky přispívají k aktivaci tenkých vláken v lidských pomalých vláknech“. Hranice ve fyziologii. 11: 144. doi:10.3389 / fphys.2020.00144. PMC 7105683. PMID 32265723.