Inhibitory PERK - PERK inhibitors

A PERK inhibitor je malá molekula sloučenina, která na rozdíl od jakéhokoli existujícího léčiva inhibuje expresi podobné proteinkináze RNA endoplazmatické retikulum kináza. (První takový) inhibitor prokázal schopnost zastavit smrt mozkových buněk u myší s prionová nemoc. Představuje významnou novou cestu pro výzkum léků na onemocnění mozku, včetně Alzheimerova choroba a Parkinsonova choroba. Sloučenina funguje tak, že blokuje vadný signál v mozku postiženém neurodegenerativní onemocnění který zastaví výrobu nezbytných bílkoviny, zanechávající mozkové buňky nechráněné a brzy mrtvé.

Sloučenina může být podávána orálně a je schopna procházet hematoencefalická bariéra. Sloučenina vyvolala významné vedlejší účinky, včetně hubnutí a mírných cukrovka způsobené poškozením slinivky břišní.

VYZDOBIT

PERK enzym hraje klíčovou roli při aktivaci obranného mechanismu mozku. U myší s prionovým onemocněním inhibice PERK obnovila translaci proteinů, které chrání mozkové buňky, obnovila normální chování a zabránila ztrátě paměti.[1][2] Bohužel nebylo prokázáno, že by léčba prodloužila přežití u myší ošetřených priony.

Viz také

Reference

  1. ^ Charlie Cooper (2013-07-29). „Průlom v léčbě Alzheimerovy choroby: Britští vědci připravují cestu pro jednoduchou pilulku k léčbě nemoci - Domácí zprávy - Velká Británie“. Nezávislý. Citováno 2013-10-12.
  2. ^ Scheper, W .; Hoozemans, J. J. M. (2013). "Nová perspektiva neurodegenerace". Science Translational Medicine. 5 (206): 206fs37. doi:10.1126 / scitranslmed.3007641. PMID  24107775.