N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid - N-(2-Hydroxypropyl) methacrylamide

N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid
HPMA.png
Jména
Název IUPAC
N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C7H13NÓ2
Molární hmotnost143.186 g · mol−1
VzhledBílé krystaly bez zápachu[1]
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid nebo HPMA je monomer slouží k výrobě polymer poly (N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid).

Poly (N- (2-hydroxypropyl) methakrylamid); poly (HPMA); pHPMA; PHPMA

Polymer je rozpustný ve vodě (vysoce hydrofilní ), ne-imunogenní a netoxický a dobře se nachází v krevním oběhu. Proto se často používá jako makromolekulární nosič pro nízkomolekulární léčiva (zejména protinádorová chemoterapeutická činidla) ke zvýšení terapeutické účinnosti a omezení vedlejších účinků.[2] Konjugát poly (HPMA) s drogou se s výhodou akumuluje v nádorových tkáních procesem pasivního cílení (nebo tzv. Efekt EPR ). Díky svým příznivým vlastnostem se polymery a kopolymery HPMA také běžně používají k výrobě syntetických biokompatibilních lékařských materiálů, jako jsou hydrogely.

Vývoj pHPMA jako protirakovinového nosiče léků iniciuje Dr. Jindřich Kopeček a kolegy z České (československé) akademie věd v Praze v polovině 70. let.[3] Před tím byl používán jako a plazmový expandér. Laboratoř Kopeček navrhla a vyvinula konjugáty kopolymer-léčivo HPMA jako a lysozomální dodávací prostředek k rakovinovým buňkám. Koncept využití pHPMA as polymerní nosiče léčiv otevřela novou perspektivu v moderní farmaceutické vědě a vyvinula se v první konjugát polymer-lék vstupující do klinických studií (tj. PK1; Konjugát HPMA kopolymer-doxorubicin).[4]

Kopolymery HPMA se také používají jako lešení pro iBodies na bázi polymerů protilátková mimetika.

Reference

  1. ^ Ulbrich K, Subr V (únor 2010). „Strukturální a chemické aspekty kopolymerů HPMA jako nosičů léčiv“. Adv. Droga. Rev. 62 (2): 150–66. doi:10.1016 / j.addr.2009.10.007. PMID  19931329.
  2. ^ Lammers T, Ulbrich K (únor 2010). „HPMA kopolymery: 30 let pokroku“. Adv. Droga. Rev. 62 (2): 119–21. doi:10.1016 / j.addr.2009.12.004. PMID  20005273.
  3. ^ Kopecek J, Kopecková P (únor 2010). „HPMA kopolymery: počátky, raný vývoj, současnost a budoucnost“. Adv. Droga. Rev. 62 (2): 122–49. doi:10.1016 / j.addr.2009.10.004. PMC  2836498. PMID  19919846.
  4. ^ Vasey PA, Kaye SB, Morrison R, Twelves C, Wilson P, Duncan R a kol. (Leden 1999). „Fáze I klinické a farmakokinetické studie PK1 [N- (2-hydroxypropyl) methakrylamidový kopolymer doxorubicin]: první člen nové třídy chemoterapeutik - konjugátů lék - polymer. Výbor pro výzkum rakoviny fáze I / II“. Clin. Cancer Res. 5 (1): 83–94. PMID  9918206.

Viz také