Iwao Ojima - Iwao Ojima

Iwao Ojima
Portrétní fotografie Dr. Iwao Ojima.jpg
narozený (1945-06-05) 5. června 1945 (věk 75)
VzděláváníTokijská univerzita (B.S., M.S., Ph.D.)
OceněníACS Cena Ernesta Guenthera (2019)

Cena ACS za kreativní práci v chemii fluoru (2013) Cena ACS E. B. Hershberga (2001) Cena chemické společnosti Japonska (1998)

ACS Arthur C. Cope Scholar Award (1994)
Vědecká kariéra
PoleOrganická a léčivá chemie
InstituceUniverzita Stony Brook
webová stránkaStonybrook.edu/ commcms/ ojima_skupina

Iwao Ojima (narozen 5. června 1945 v Japonsku) je japonsko-americký chemik a profesor na univerzitě Státní univerzita v New Yorku v Stony Brook (Univerzita Stony Brook ).[1] On byl široce uznáván pro jeho klíčové příspěvky k řadě chemického výzkumu na mnohostranných rozhraních chemické syntézy a biologických věd. Jako vzácný úspěch získal čtyři národní ceny od Americké chemické společnosti ve čtyřech různých oblastech výzkumu. Působí také jako ředitel Ústavu chemické biologie a objevů léčiv (ICB & DD),[2] stejně jako prezident kapitoly Stony Brook Národní akademie vynálezců.

Životopis

Ojima se narodil v Jokohama, Japonsko, v roce 1945 a vzdělaný u Tokijská univerzita, Japonsko (BS 1968, Ph.D. 1973).[1] Před příchodem do USA jako docent na Státní univerzitě v New Yorku ve Stony Brook v roce 1983 pracoval na Sagami Institute of Chemical Research v Japonsku, nejprve jako vědecký pracovník a později jako vedoucí vědecký pracovník a vedoucí skupiny výzkumná skupina pro organokovovou chemii a organickou syntézu. Ve Stony Brook se rychle vyšplhal na vyšší úroveň: byl povýšen na profesora v roce 1984, vedoucího profesora v roce 1991 a univerzitního významného profesora v roce 1995. Od roku 1997 do roku 2003 působil jako vedoucí katedry a jako zakládající ředitel ústavu. chemické biologie a objevu léčiv (ICB & DD) od roku 2003,[2] stejně jako prezident kapitoly Stony Brook v Národní akademie vynálezců od roku 2015.[3] Byl hostujícím profesorem na Université Claude Bernard Lyon I, Lyon, Francie (1989), Tokijská univerzita, Tokio, Japonsko (1996), Výzkumný ústav Scripps La Jolla, CA (1997) a Université de Paris XI, BIOCIS, Châtenay-Malabry, Francie (1997).[1] Jako mimoškolní činnost působí od roku 2004 jako prezident Japonského centra ve Stony Brook.[4]

Oblasti výzkumu

V rané výzkumné kariéře Ojimy se věnoval hlavně homogenní katalýza komplexů fosfin-Rh, jeho vývoj jako nových syntetických procesů, stejně jako jejich aplikace na katalytické asymetrická syntéza a organická syntéza. Získal 25. cenu CSJ pro Young Investigator za výzkum „Vysoce selektivní syntézy pomocí organokřemičitých sloučenin - systémy přechodných kovů v komplexu“ od Japonské chemické společnosti v roce 1976. Během 70. a 80. let 20. století se prosadil jako autoritativní vědec v katalytické asymetrické syntéze, úpravy knihy, “Katalytická asymetrická syntéza„(Wiley-VCH) v roce 1993, a také vydal druhé (2000) a třetí (2010) vydání. Tato kniha se společně stala velmi populární příručkou s> 4 100 citacemi.[5] Byl plodným výzkumníkem ve vývoji nových syntetických metod založených na přechodový kov katalyzované reakce a zkoumání jejich mechanismů, které zahrnují hydrosilylaci, silylformylaci, silylkarbocyklizace (SiCaCs, SiCaB, SiCaT), cykloadice vyššího řádu (karbonylativní), hydroformylaci, hydrokarbonylaci, amidokarbonylaci, cyklohydrokarbonylaci a enantioselektivní procesy, jako je hydrosilylace, přidání, allylová alkylace / aminace / etherifikace atd.[6]

Od konce 70. let začal Ojima pracovat v organofluorová chemie zkoumáním rozhraní chemie fluoru a organokovové chemie / katalýzy. Mezi jeho významné úspěchy patří vývoj procesů pro vysoce kvalifikované pracovníky regioselektivní hydroformylace fluoro-olefinů, syntéza N-acylfluoroaminokyseliny hydroformylací-amidokarbonylací fluoroolefinů, syntézou kyseliny trifluormethylakrylové karboxylací, novou ureidokarbonylací, syntézou opticky čistých fluoroaminokyselin pomocí enzymatického kinetického štěpení atd.[7] Je pozoruhodné, že Ojimova syntéza trifluormethyluracilu z 2-bromtrifluorpropenu se stala průmyslovým procesem společnosti Japan Halon (tehdy Tosoh F-Tech). Dále byl tento proces úspěšně aplikován na komerční syntézu trifluridin (trifluorothymidin), antiherpický antivirový lék, který se primárně používá na oči lokálně, jako například „Viroptic“ od Tokia Yuki Gosei Kogyo na počátku 90. let.[7] Jeho průkopnická práce na opticky čistých fluoroaminokyselinách a jejich použití v léčivých účinných látkách, jako je např enkefalin, kaptopril a taxol (paclitaxel ), přinesl medicínské a biomedicínské aplikace do působnosti komunity chemie fluoru.[7] Upravil knihu, „Fluor v léčivé chemii a chemické biologii“ (Wiley-Blackwell,> 1 200 citací) v roce 2009, představující základní principy a příkladné aplikace inkorporace fluoru na biologicky relevantní sloučeniny a systémy.[8]

Jedním z jeho renomovaných úspěchů je vývoj „β-laktamové synthonové metody“,[9][10] který byl aplikován na syntézu α- a β-aminokyseliny, oligopeptidy, peptidomimetika, taxany a taxoidy. Tato metoda byla úspěšně použita pro praktickou syntézu Ojima laktam, klíčový meziprodukt pro komerční produkci paclitaxel (Taxol ), jeden z nejpoužívanějších protirakovinných léků pro chemoterapii, prostřednictvím spojky Ojima-Holton,[11] stejně jako pro léčebnou chemii a vývoj taxoidních protinádorových látek nové generace.[11] Jeden z jeho druhé generace taxoidů, “ortataxel ", vyvinutý z 14-hydroxy-10-deacetylbaccatinu III a licencovaný pro Indena, SpA, Itálie, postoupil do fáze II klinické studie na lidech. Rozsáhlý Studie SAR provedené v jeho laboratoři vedly k vývoji mnoha vysoce účinných nových taxoidů druhé a třetí generace. Taxoidy třetí generace nevykazovaly prakticky žádný rozdíl v účinnosti proti buněčným liniím rezistentním a citlivým na léky. Některé z taxoidů příští generace také vykazovaly vynikající účinnost proti rakovinovým kmenovým buňkám. Mezi další zajímavosti patří jeho společný farmakofor návrh na mikrotubul -stabilizující protirakovinné látky, identifikace vazebného místa paclitaxelu a jeho bioaktivní konformace v β-tubulinu na základě fotoafinitní označení a výpočetní analýzy, identifikace jedinečných charakteristik taxoidů nové generace v biologii rakovinných buněk a jejich mechanismus účinku a efektivní dodávka vysoce účinných taxoidů nové generace zaměřená na nádory.[11][12]

V současné době je výzkumný program Ojima zaměřen na objevování a vývoj protinádorových látek nové generace a na jejich nádorově cílené podávání léků,[11][13] antibakteriální agenti,[14] protiplísňový agenti,[15] a antinociceptivní agenti,[16] atd. Ve svém výzkumu všechny relevantní chemické a biologické nástroje, včetně počítačově podporovaných design léku, chemická syntéza, výpočetní biologie, chemická biologie a buněčná biologie jsou integrovány v úzké spolupráci se strukturními biology, počítačovými biology, buněčnými biology, onkology, mikrobiology, farmakology, anesteziology, toxikology atd.

K květnu 2019 publikoval> 480 článků a recenzí v předních časopisech,> 100 vydaných patentů, upravil devět knih a přednesl> 135 plenárních a pozvaných přednášek na mezinárodních setkáních. SciFinder uvádí na svém seznamu> 1 000 publikací.

Ocenění a stipendia

Reference

  1. ^ A b C "Iwao Ojima | Chemistry". www.stonybrook.edu. Citováno 2019-06-04.
  2. ^ A b „Univerzita Stony Brook Vítejte na Ústavu chemické biologie a objevu drog“. www.stonybrook.edu. Citováno 2019-06-04.
  3. ^ "Domů | Kapitola Národní akademie vynálezců". www.stonybrook.edu. Citováno 2019-06-04.
  4. ^ "Domů | Japonské centrum ve Stony Brook". www.stonybrook.edu. Citováno 2019-06-04.
  5. ^ Ojima, Iwao, vyd. (2010-02-10). Katalytická asymetrická syntéza. Hoboken, NJ, USA: John Wiley & Sons, Inc. doi:10.1002/9780470584248. ISBN  9780470584248.
  6. ^ "Seznam publikací Iwao Ojima" (PDF). Univerzita Stony Brook.
  7. ^ A b C Ojima, Iwao (05.07.2013). „Průzkum chemie fluoru na multidisciplinárním rozhraní chemie a biologie“. The Journal of Organic Chemistry. 78 (13): 6358–6383. doi:10.1021 / jo400301u. ISSN  0022-3263. PMC  3752428. PMID  23614876.
  8. ^ Yamazaki, Takashi; Taguchi, Takeo; Ojima, Iwao (2009-04-03), Ojima, Iwao (vyd.), „Unikátní vlastnosti fluoru a jejich význam pro léčivou chemii a chemickou biologii“, Fluor v léčivé chemii a chemické biologii„John Wiley & Sons, Ltd, s. 1–46, doi:10.1002 / 9781444312096.ch1, ISBN  9781444312096
  9. ^ Ojima, Iwao (1995). "Nedávné pokroky v metodě Beta-Lactam Synthon". Účty chemického výzkumu. 28 (9): 383–389. doi:10.1021 / ar00057a004. ISSN  0001-4842.
  10. ^ Ojima, Iwao; Delaloge, Francette (1997). „Asymetrická syntéza stavebních bloků pro peptidy a peptidomimetika pomocí metody β-laktamového synthonu“. Chem. Soc. Rev. 26 (5): 377–386. doi:10.1039 / CS9972600377. ISSN  0306-0012.
  11. ^ A b C d Ojima, Iwao; Wang, Xin; Jing, Yunrong; Wang, Changwei (2018-02-22). „Pátrání po účinných protinádorových látkách taxoidů příští generace a jejich dodání zaměřené na nádor“. Journal of Natural Products. 81 (3): 703–721. doi:10.1021 / acs.jnatprod.7b01012. ISSN  0163-3864. PMC  5869464. PMID  29468872.
  12. ^ Ojima, Iwao (2008). „Naváděné molekulární střely pro chemoterapii zaměřenou na nádory - případové studie využívající taxoidy druhé generace jako hlavice“. Účty chemického výzkumu. 41 (1): 108–119. doi:10.1021 / ar700093f. ISSN  0001-4842. PMID  17663526.
  13. ^ Ojima, Iwao (2008-04-15). „ChemInform Abstract: Guided Molecular Missiles for Tumor-Targeting Chemotherapy-Case Studies using the Second-Generation Taxoids as Warheads“. ChemInform. 39 (16). doi:10.1002 / brada.200816271. ISSN  0931-7597.
  14. ^ Kumar, Kunal; Awasthi, Divya; Berger, William T; Tonge, Peter J; Slayden, Richard A; Ojima, Iwao (srpen 2010). „Objev anti-TB látek, které se zaměřují na protein FtsZ buněčného dělení“. Budoucí léčivá chemie. 2 (8): 1305–1323. doi:10,4155 / fmc. 10,220. ISSN  1756-8919. PMC  3039483. PMID  21339840.
  15. ^ Lazzarini, Cristina; Haranahalli, Krupanandan; Rieger, Robert; Ananthula, Hari Krišna; Desai, Pankaj B .; Ashbaugh, Alan; Linke, Michael J .; Polštář, Melanie T .; Ruzsicska, Bela (05.03.2018). „Acylhydrazony jako fungicidní látky zaměřené na syntézu houbových sfingolipidů“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 62 (5). doi:10.1128 / aac.00156-18. ISSN  0066-4804. PMC  5923120. PMID  29507066.
  16. ^ Yan, Su; Elmes, Matthew W .; Tong, Simon; Hu, Kongzhen; Awwa, Monaf; Teng, Gary Y.H .; Jing, Yunrong; Freitag, Matthew; Gan, Qianwen (červen 2018). „Studie SAR na monoesterech kyseliny truxilové jako nové třídě antinociceptivních látek zaměřených na proteiny vázající mastné kyseliny“. European Journal of Medicinal Chemistry. 154: 233–252. doi:10.1016 / j.ejmech.2018.04.050. ISSN  0223-5234. PMC  5999033. PMID  29803996.
  17. ^ „Arthur C. Cope Scholar Awards“. Americká chemická společnost. Citováno 2019-05-17.
  18. ^ „Nadace Johna Simona Guggenheima | Iwao Ojima“. Citováno 2019-05-22.
  19. ^ "Zvolen Fellows". Americká asociace pro rozvoj vědy. Citováno 2019-05-22.
  20. ^ „CSJ Awards“. www.csj.jp. Citováno 2019-05-17.
  21. ^ „www.nyas.org“.
  22. ^ „Cena E. B. Hershberga za důležité objevy v léčivých látkách“. Americká chemická společnost. Citováno 2019-05-17.
  23. ^ „2010 ACS Fellows“. Americká chemická společnost. Citováno 2019-05-23.
  24. ^ „Vítězové národní ceny ACS 2013“. Chemické a technické novinky. 90 (34): 53–54. 20. srpna 2012.
  25. ^ „Fellows List - National Academy of Inventors“. academyofinventors.org. Citováno 2019-05-23.
  26. ^ „Příjemci národní ceny za rok 2019“. Americká chemická společnost. Citováno 2019-05-06.