Illudin - Illudin

Kosterní vzorce izolovaných iludinů

The iludiny jsou rodina seskviterpeny s protinádorovým účinkem antibiotikum vlastnosti produkované některými houby. Ve své izolované formě vykazují iludiny selektivní toxicitu pro myelocytáře leukémie a další karcinom buňky.[1]

Illudiny jsou vysoce toxické a mají malou zjevnou terapeutickou hodnotu v jejich přirozené formě. Illudiny jsou považovány za odpovědné za toxicitu různých látek Omphalotus druhy jako O. olearius a O. illudens (Houby Jack o 'Lantern) a O. nidiformis (Australská duchovní houba).

Aktivní metabolity iludinů poškozují DNA neznámým mechanismem. Kromě toho genetická analýza naznačuje, že poškození DNA zprostředkované illudinem je globálně ignorováno oprava excize systémy, pokud se léze neobjeví v zastaveném stavu replikace nebo transkripce komplexy.[2]

Reference

  1. ^ McMorris, T. C .; Kelner, M. J .; Wang, W .; Estes, L. A .; Montoya, M. A .; Taetle, R. (1992). „Vztah mezi strukturou a aktivitou iludinů: analogy se zlepšeným terapeutickým indexem“. Journal of Organic Chemistry. 57 (25): 6876–6883. doi:10.1021 / jo00051a037.
  2. ^ Jaspers, Nicolaas G.J; Raams, Anja; Kelner, Michael J; Ng, Jessica M.Y; Yamashita, Yukiko M; Takeda, Shiunichi; McMorris, Trevor C; Hoeijmakers, Jan H.J (2002). „Protinádorové sloučeniny illudin S a Irofulven indukují léze DNA ignorované globální opravou a výhradně zpracované opravnými cestami spojenými s transkripcí a replikací“. Oprava DNA. 1 (12): 1027–1038. doi:10.1016 / S1568-7864 (02) 00166-0. ISSN  1568-7864.