Hongotoxin - Hongotoxin
Hongotoxin (HgTX) je iontový kanál toxin, který blokuje Třepačka-typ (K.proti1) K.+ kanály. Toxin je odvozen z jed z Centruroides limbatus,[1] Středoameričan Štír nalezen v podstatě v Kostarika, Honduras a Panama.[2]
Chemie
Hongotoxin patří do nadrodiny krátkých toxinů škorpiónů. Rodina inhibitorů draslíkového kanálu. Podrodina Alpha-KTx 2.[1]
Existuje pět podtypů hongotoxinového peptidu. HgTX1 je 39 aminokyselin dlouhý a vykazuje celkovou homologii aminokyselinové sekvence 89% k margatoxin (MgTX).[1]
cílová
Cíle hongotoxinu (HgTX) jsou Třepačka-typ (K.proti1) K.+ kanály.
HgTX1 vykazuje vysokou afinitu k K.proti1,1, K.proti1,2, K.proti1,3 napěťově řízených draslíkových kanálů, ale mnohem nižší afinita s K.proti1.6 (viz tabulka 1 a 2[1]).
HgTX2,[3] HgTX3,[4] HgTX4[5] a HgTX5[6] jsou silnými selektivními inhibitory draslíkových kanálů řízených napětím Kv1 (Podobností ).
| stůl 1 | IC50 | |||
|---|---|---|---|---|
| K.proti1.1 | K.proti1.2 | K.proti1.3 | K.proti1.6 | |
| HgTX1 | 31 | 170 | 86 | 6,000 |
| MgTx | 144 | 675 | 230 | ND |
ND, neurčeno. Všechna měření v odpoledne
| tabulka 2 | K.i | |||
|---|---|---|---|---|
| K.proti1.1 | K.proti1.2 | K.proti1.3 | K.proti1.6 | |
| HgTX1 | 0.08 | 0.09 | 0.24 | 8.7 |
| MgTx | 0.52 | 0.21 | 0.31 | 9.4 |
Všechna měření v odpoledne
Režim akce
Způsob působení není dosud znám.[Citace je zapotřebí ]
Reference
- ^ A b C d Koschak A, Bugianesi RM, Mitterdorfer J, Kaczorowski GJ, Garcia ML, Knaus HG (leden 1998). "Složení podjednotky draslíkových kanálů řízených mozkovým napětím stanovené hongotoxinem-1, novým peptidem odvozeným od jedu Centruroides limbatus". The Journal of Biological Chemistry. 273 (5): 2639–44. doi:10.1074 / jbc.273.5.2639. PMID 9446567.
- ^ Rein, Jan Ove. "Centruroides limbatus". Soubory Scorpion.
- ^ Hongotoxin-2
- ^ Hongotoxin-3
- ^ Hongotoxin-4
- ^ Hongotoxin-5
externí odkazy
- Pragl B, Koschak A, Trieb M a kol. (2002). "Syntéza, charakterizace a aplikace analogů hongotoxinu (1) značených cy-dye a alexa-dye. První vysoce afinitní fluorescenční sondy pro napěťově řízené kanály K +". Chemie biokonjugátu. 13 (3): 416–25. doi:10.1021 / bc015543s. PMID 12009929.