Hongotoxin - Hongotoxin

Hongotoxin (HgTX) je iontový kanál toxin, který blokuje Třepačka-typ (K.proti1) K.+ kanály. Toxin je odvozen z jed z Centruroides limbatus,[1] Středoameričan Štír nalezen v podstatě v Kostarika, Honduras a Panama.[2]

Chemie

Hongotoxin patří do nadrodiny krátkých toxinů škorpiónů. Rodina inhibitorů draslíkového kanálu. Podrodina Alpha-KTx 2.[1]

Existuje pět podtypů hongotoxinového peptidu. HgTX1 je 39 aminokyselin dlouhý a vykazuje celkovou homologii aminokyselinové sekvence 89% k margatoxin (MgTX).[1]

cílová

Cíle hongotoxinu (HgTX) jsou Třepačka-typ (K.proti1) K.+ kanály.

HgTX1 vykazuje vysokou afinitu k K.proti1,1, K.proti1,2, K.proti1,3 napěťově řízených draslíkových kanálů, ale mnohem nižší afinita s K.proti1.6 (viz tabulka 1 a 2[1]).

HgTX2,[3] HgTX3,[4] HgTX4[5] a HgTX5[6] jsou silnými selektivními inhibitory draslíkových kanálů řízených napětím Kv1 (Podobností ).

stůl 1IC50
K.proti1.1K.proti1.2K.proti1.3K.proti1.6
HgTX131170866,000
MgTx144675230ND

ND, neurčeno. Všechna měření v odpoledne

tabulka 2K.i
K.proti1.1K.proti1.2K.proti1.3K.proti1.6
HgTX10.080.090.248.7
MgTx0.520.210.319.4

Všechna měření v odpoledne

Režim akce

Způsob působení není dosud znám.[Citace je zapotřebí ]

Reference

  1. ^ A b C d Koschak A, Bugianesi RM, Mitterdorfer J, Kaczorowski GJ, Garcia ML, Knaus HG (leden 1998). "Složení podjednotky draslíkových kanálů řízených mozkovým napětím stanovené hongotoxinem-1, novým peptidem odvozeným od jedu Centruroides limbatus". The Journal of Biological Chemistry. 273 (5): 2639–44. doi:10.1074 / jbc.273.5.2639. PMID  9446567.
  2. ^ Rein, Jan Ove. "Centruroides limbatus". Soubory Scorpion.
  3. ^ Hongotoxin-2
  4. ^ Hongotoxin-3
  5. ^ Hongotoxin-4
  6. ^ Hongotoxin-5

externí odkazy

  • Pragl B, Koschak A, Trieb M a kol. (2002). "Syntéza, charakterizace a aplikace analogů hongotoxinu (1) značených cy-dye a alexa-dye. První vysoce afinitní fluorescenční sondy pro napěťově řízené kanály K +". Chemie biokonjugátu. 13 (3): 416–25. doi:10.1021 / bc015543s. PMID  12009929.