Glukarpidáza - Glucarpidase
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Voraxaze |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a613009 |
| Trasy z správa | IV |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| Informační karta ECHA | 100.029.968  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C1950H3157N543Ó599S7 (monomer) |
| Molární hmotnost | 44017.33 g · mol−1 |
Glukarpidáza (Voraxaze) je FDA - schválené intravenózní léčivo pro léčbu zvýšených hladin methotrexát (definováno jako 1 mikromol / l) během léčby rakovina pacienti, kteří mají zhoršená funkce ledvin (a tedy nemůže dostatečně snížit lék na bezpečnou hladinu po podání drogy). Glukarpidáza je enzym který po injekci rychle deaktivuje methotrexát. Protože toto činidlo snižuje systémové hladiny methotrexátu a mohlo by proto narušovat účinnost, nedoporučuje se používat u pacientů s normální nebo jen mírně narušenou funkcí ledvin nebo u pacientů, u kterých jsou normální sérové hladiny. Hlavním antidotem při předávkování methotrexátem před schválením tohoto léku byly vysoké dávky kyselina folinová. Tento agent však nebyl vždy dostatečný při prevenci selhání ledvin kvůli methotrexátu. Glukarpidáza také degraduje kyselinu folinovou, takže by se neměly používat společně (do dvou hodin po sobě).
Glukarpidáza, a rekombinantní forma bakteriálního enzymu karboxypeptidáza G2 převádí methotrexát na glutamát a 2,4-diamino-N (10) -methylpteroová kyselina. Ty jsou obecně mnohem méně toxické a jsou vylučovány převážně játry.[1] Jedna série případů u dětí zjistila, že léčba vysokými dávkami methotrexátu může být obnovena po případu akutního poškození ledvin vyvolaného methotrexátem úspěšně léčeného glukarpidázou.[2]
Nežádoucí účinky, které byly hlášeny, byly zatím mírné a zahrnují necitlivost, brnění, návaly, nevolnost, zvracení, svědění a bolest hlavy.
Reference
- ^ Green JM (2012). "Glukarpidáza pro boj s toxickými hladinami methotrexátu u pacientů". Terapeutika a řízení klinických rizik. 8: 403–13. doi:10.2147 / TCRM.S30135. PMC 3511185. PMID 23209370.
- ^ Christensen AM, Pauley JL, Molinelli AR, Panetta JC, Ward DA, Stewart CF a kol. (Září 2012). „Obnovení vysokých dávek methotrexátu po akutním poškození ledvin a použití glukarpidázy u dětských onkologických pacientů“. Rakovina. 118 (17): 4321–30. doi:10.1002 / cncr.27378. PMC 3713608. PMID 22252903.