Clozapin N-oxid - Clozapine N-oxide
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC 3-chlor-6- (4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-l-yl) -11H-benzo [b] [1,4] benzodiazepin | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.164.243  |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C18H19ClN4Ó | |
| Molární hmotnost | 342.83 g · mol−1 |
| Nebezpečí | |
| Piktogramy GHS |   |
| Signální slovo GHS | Nebezpečí |
| H301, H315, H319, H335 | |
| P261, P264, P270, P271, P280, P301 + 310, P302 + 352, P304 + 340, P305 + 351 + 338, P312, P321, P330, P332 + 313, P337 + 313, P362, P403 + 233, P405, P501 | |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
Klozapin N-kysličník (CNO) je syntetický lék používá se hlavně v biomedicínský výzkum jako ligand aktivovat DREADD receptory.[1] Ačkoli se původně myslelo, že CNO je biologicky inertní, ukázalo se, že reverzně metabolizuje na klozapin který má řadu účinků na serotonin a dopaminové receptory.[2]
Alternativy k CNO s inertnějším charakterem a rychlejší kinetikou zahrnují sloučeninu 21 (C21)[3] a deschloroklozapin (DCZ).[4]
Reference
- ^ Armbruster, B. N .; Li, X .; Pausch, M. H .; Herlitze, S .; Roth, B.L. (02.03.2007). „Vyvinutí zámku, aby se vešel do klíče, aby se vytvořila rodina receptorů spřažených s G proteinem, které jsou účinně aktivovány inertním ligandem“. Sborník Národní akademie věd. 104 (12): 5163–5168. doi:10.1073 / pnas.0700293104. ISSN 0027-8424.
- ^ Manvich, Daniel F .; Webster, Kevin A .; Foster, Stephanie L .; Farrell, Martilias S .; Ritchie, James C .; Porter, Joseph H .; Weinshenker, David (01.03.2018). „DREADDOVÝ agonista klozapin N-oxid (CNO) je reverzně metabolizován na klozapin a produkuje interzceptivní stimulační účinky podobné klozapinu u potkanů a myší ". Vědecké zprávy. 8 (1): 1–10. doi:10.1038 / s41598-018-22116-z. ISSN 2045-2322.
- ^ Bonaventura, Jordi; Eldridge, Mark A. G .; Hu, Feng; Gomez, Juan L .; Sanchez-Soto, Marta; Abramyan, Ara M .; Lam, Sherry; Boehm, Matthew A .; Ruiz, Christina; Farrell, Mitchell R .; Moreno, Andrea (11.10.2019). „Vysoce účinné ligandy pro DREADD zobrazování a aktivaci u hlodavců a opic“. Příroda komunikace. 10 (1): 4627. doi:10.1038 / s41467-019-12236-z. ISSN 2041-1723.
- ^ Nagai, Yuji; Miyakawa, Naohisa; Takuwa, Hiroyuki; Hori, Yukiko; Oyama, Kei; Ji, Bin; Takahashi, Manami; Huang, Xi-Ping; Slocum, Samuel T .; DiBerto, Jeffrey F .; Xiong, Yan (září 2020). „Deschloroklozapin, účinný a selektivní chemogenetický ovladač umožňuje rychlé neuronální a behaviorální modulace u myší a opic“. Přírodní neurovědy. 23 (9): 1157–1167. doi:10.1038 / s41593-020-0661-3. ISSN 1546-1726.