Kalcilytický - Calcilytic - Wikipedia

Kalcilytika jsou farmaceutické léky které fungují jako antagonisté na receptor detekující vápník (CaSR). Tím se zvyšuje sekrece parathormon (PTH), který má dočasný anabolický vliv na kostní tkáň, což vede ke zvýšení objemu kostí i hustota kostí kvůli zvýšené depozici a resorpci kostí. Dlouhodobé užívání těchto látek však způsobuje resorpci a degraduje kost, aby se zvýšila hladina vápníku v krvi.[1] V důsledku toho byly tyto léky zkoumány pro léčbu osteoporóza,[2][3][4] i když jen s omezeným úspěchem.[5] Novější výzkumy navrhly řadu dalších aplikací pro tyto léky, jako je hyperreaktivita a zánět u alergiků astma.[6][7][8][9]

Příklady

Reference

  1. ^ Boron WF, Boulpaep EL (2012). Lékařská fyziologie (2. vyd.). Elsevier Health Sciences. str. 817. ISBN  978-1-4557-1181-9.
  2. ^ Nemeth EF (srpen 2002). „Hledání antagonistů vápníkového receptoru (kalcilytika)“. Journal of Molecular Endocrinology. 29 (1): 15–21. doi:10.1677 / jme.0.0290015. PMID  12200226.
  3. ^ Silver J, Bushinsky D (červenec 2004). "Využití příštítných tělísek k vytvoření silnějších kostí". Současný názor na nefrologii a hypertenzi. 13 (4): 471–6. doi:10.1097 / 01.mnh.0000133984.47806.00. PMID  15199299.
  4. ^ Widler L (duben 2011). „Kalcilytika: antagonisté receptoru snímajícího vápník pro léčbu osteoporózy“. Budoucí léčivá chemie. 3 (5): 535–47. doi:10,4155 / fmc.11.17. PMID  21526895.
  5. ^ Nemeth EF, Shoback D (červen 2013). „Kalcimimetická a kalcilytická léčiva k léčbě poruch kostí a minerálů“. Osvědčené postupy a výzkum. Klinická endokrinologie a metabolismus. 27 (3): 373–84. doi:10.1016 / j.beem.2013.02.008. PMID  23856266.
  6. ^ Kim JY, Ho H, Kim N, Liu J, Tu CL, Yenari MA, Chang W (listopad 2014). „Receptor detekující vápník (CaSR) jako nový cíl ischemické neuroprotekce“. Annals of Clinical and Translational Neurology. 1 (11): 851–66. doi:10,1002 / acn3,118. PMC  4265057. PMID  25540800.
  7. ^ Aggarwal A, Prinz-Wohlgenannt M, Tennakoon S, Höbaus J, Boudot C, Mentaverri R, Brown EM, Baumgartner-Parzer S, Kállay E (září 2015). „Receptor detekující vápník: slibný cíl prevence rakoviny tlustého střeva a konečníku“. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - výzkum molekulárních buněk. 1853 (9): 2158–67. doi:10.1016 / j.bbamcr.2015.02.011. PMC  4549785. PMID  25701758.
  8. ^ Dal Prà I, Chiarini A, Armato U (únor 2015). „Antagonizující signalizace receptoru snímajícího amyloid-β / vápník v lidských astrocytech a neuronech: klíč k zastavení progrese Alzheimerovy choroby?“. Výzkum regenerace nervů. 10 (2): 213–8. doi:10.4103/1673-5374.152373. PMC  4392667. PMID  25883618.
  9. ^ Yarova PL, Stewart AL, Sathish V, Britt RD, Thompson MA, P Lowe AP, et al. (Duben 2015). „Antagonisté receptoru citlivého na vápník ruší hyperreaktivitu dýchacích cest a zánět u alergického astmatu“. Science Translational Medicine. 7 (284): 284ra60. doi:10.1126 / scitranslmed.aaa0282. PMC  4725057. PMID  25904744.
  10. ^ A b C Letz S, Haag C, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Hofner B, Mayr B, Schöfl C (2014). „Aminoalkohol (NPS-2143) a kalcilytika odvozená od chinazolinonu (ATF936 a AXT914) odlišně zmírňují nadměrnou signalizaci mutantů receptoru citlivých na vápník, které způsobují Bartterův syndrom typu 5 a autozomálně dominantní hypokalcémii.“. PLOS ONE. 9 (12): e115178. Bibcode:2014PLoSO ... 9k5178L. doi:10.1371 / journal.pone.0115178. PMC  4266668. PMID  25506941.