Systém klasifikace biofarmaceutik - Biopharmaceutics Classification System
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Července 2019) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
The Systém klasifikace biofarmaceutik je systém pro odlišení léčiv na základě jejich rozpustnosti a propustnosti.[1]
Tento systém omezuje predikci pomocí parametrů rozpustnost a střevní propustnost. The rozpustnost klasifikace je založena na a Lékopis Spojených států (USP) clona. The střevní propustnost klasifikace je založena na srovnání s intravenózní injekce. Všechny tyto faktory jsou velmi důležité, protože 85% nejprodávanějších drog v EU Spojené státy a Evropa jsou orálně[Citace je zapotřebí ].
Třídy BCS
Podle Biopharmaceutical Classification System (BCS) jsou léčivé látky klasifikovány do čtyř tříd na základě jejich rozpustnosti a propustnosti:[1]
- Třída I - vysoká propustnost, vysoká rozpustnost
- Příklad: metoprolol, paracetamol[2]
- Tyto sloučeniny se dobře vstřebávají a jejich absorpční rychlost je obvykle vyšší než vylučování.
- Třída II - vysoká propustnost, nízká rozpustnost
- Příklad: glibenklamid, bikalutamid, ezetimib, aceklofenak
- The biologická dostupnost těchto produktů je omezeno rychlostí solvatace. Korelace mezi in vivo biologická dostupnost a in vitro lze najít solvataci.
- Třída III - nízká propustnost, vysoká rozpustnost
- Příklad: cimetidin
- Absorpce je omezena rychlostí pronikání, ale léčivo je solvatováno velmi rychle. Pokud formulace nezmění permeabilitu nebo dobu trvání gastrointestinálního traktu, lze použít kritéria třídy I.
- Třída IV - nízká propustnost, nízká rozpustnost
- Příklad: Bifonazol
- Tyto sloučeniny mají špatnou biologickou dostupnost. Obvykle nejsou dobře absorbovány přes střevní sliznici a očekává se vysoká variabilita.
Definice
Léky jsou klasifikovány v BCS na základě rozpustnosti, propustnosti a rozpouštění.
Hranice třídy rozpustnosti jsou založeny na nejvyšší síle dávky produktu s okamžitým uvolňováním. Léčivo je považováno za vysoce rozpustné, pokud je nejvyšší síla dávky rozpustná ve 250 ml nebo méně vodného média v rozmezí pH od 1 do 7,5. Odhad objemu 250 ml je odvozen z typických protokolů studií bioekvivalence, které předepisují podávání léčivého přípravku dobrovolníkům nalačno se sklenicí vody.
Hranice tříd permeability jsou založeny nepřímo na rozsahu absorpce léčivé látky u lidí a přímo na měření rychlostí přenosu hmoty přes střevní membránu člověka. Alternativně mohou být použity systémy jiné než lidské schopné předpovídat absorpci léčiva u lidí (jako jsou metody kultivace in-vitro). Léčivá látka je považována za vysoce propustnou, pokud je rozsah absorpce u lidí stanoven na 90% nebo více podané dávky na základě stanovení hmotnostní bilance nebo ve srovnání s intravenózní dávkou.
Pro hranice třídy rozpouštění se produkt s okamžitým uvolňováním považuje za rychle se rozpouštějící, když se během 15 minut rozpustí ne méně než 85% značeného množství léčivé látky za použití USP Dissolution Apparatus 1 při 100 ot / min nebo Aparatus 2 při 50 RPM v objemu 900 ml nebo méně v následujících médiích: 0,1 M HCl nebo simulovaná žaludeční tekutina nebo pufr pH 4,5 a pH 6,8 pufr nebo simulovaná střevní tekutina.
Viz také
Reference
- ^ A b Mehta M (2016). Systém klasifikace biofarmaceutik (BCS): vývoj, implementace a růst. Wiley. ISBN 978-1-118-47661-1.
- ^ „Návrh dohody“ (PDF). www.ema.europa.eu. 22. června 2017. Citováno 2019-07-03.
Další čtení
- Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Biologická dostupnost léků: Odhad rozpustnosti, propustnosti, absorpce a biologické dostupnosti (metody a principy v medicinální chemii). Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.
- Amidon GL, Lennernäs H, Shah VP, Crison JR (březen 1995). „Teoretický základ pro klasifikaci biofarmaceutických léčiv: korelace rozpouštění léčivých přípravků in vitro a biologické dostupnosti in vivo“. Pharm. Res. 12 (3): 413–20. PMID 7617530.