Alisporivir - Alisporivir

Alisporivir
Klinické údaje
ATC kód	Žádný;
Identifikátory
Číslo CAS	254435-95-5 ;
PubChem CID	11513676;
ChemSpider	9688467 ;
UNII	VBP9099AA6;
KEGG	D10087 ;
ChEMBL	ChEMBL1651956 ;
NIAID ChemDB	268533;
Informační karta ECHA	100.234.903
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C63H113N11Ó12
Molární hmotnost	1216.662 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C1N [C @ H] (C (= O) N (C) [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [C @ H] (C (= 0) N (C) [C @ H] (C (= 0) N (C) [CH] (C (= 0) N (C) [CH] (C (= 0) N ([CH] (C (= 0) N [CH] (C (= 0) N (C) [C @ H] (C (= 0) N (CC) [CH] 1C (C) C) C) CC) [C @ H] (O) [C @ H] (C) C / C = C / C) C) C (C) C) CC (C) C) CC (C ) C) C) C) CC (C) C) C (C) C;
	InChI InChI = 1S / C63H113N11O12 / c1-26-29-30-40 (16) 52 (75) 51-56 (79) 66-44 (27-2) 59 (82) 68 (20) 43 (19) 58 ( 81) 74 (28-3) 49 (38 (12) 13) 55 (78) 67-48 (37 (10) 11) 62 (85) 69 (21) 45 (31-34 (4) 5) 54 ( 77) 64-41 (17) 53 (76) 65-42 (18) 57 (80) 70 (22) 46 (32-35 (6) 7) 60 (83) 71 (23) 47 (33-36 ( 8) 9) 61 (84) 72 (24) 50 (39 (14) 15) 63 (86) 73 (51) 25 / h26,29,34-52,75H, 27-28,30-33H2,1- 25H3, (H, 64,77) (H, 65,76) (H, 66,79) (H, 67,78) / b29-26 + / t40-, 41 +, 42-, 43-, 44 + , 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 49 +, 50 +, 51 +, 52- / m1 / s1 ; Klíč: OLROWHGDTNFZBH-XEMWPYQTSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

Alisporivir (HOSPODA ), nebo Debio 025, DEB025, (nebo UNIL-025) je cyklofilin inhibitor.^[1] Jeho struktura připomíná a syntetizuje z cyklosporin.

Inhibuje to cyklofilin A.^[2] Alisporivir není imunosupresivní.^[3]

Je zkoumán pro potenciální použití při léčbě hepatitida C..^[4]^[5] Bylo také vyšetřováno Duchennova svalová dystrofie.^[1]

Alisporivir je ve vývoji Debiopharm pro Japonsko a tím Novartis pro zbytek světa (licence udělená Debiopharm ) od února 2010.

Reference

^ ^A ^b Reutenauer J, Dorchies OM, Patthey-Vuadens O, Vuagniaux G, Ruegg UT (říjen 2008). „Vyšetřování Debio 025, inhibitoru cyklofilinu, u dystrofické myši mdx, model pro Duchennovu svalovou dystrofii“. Br. J. Pharmacol. 155 (4): 574–84. doi:10.1038 / bjp.2008.285. PMC 2579666. PMID 18641676.
^ Gallay, PA; Lin K. (15. února 2013). „Profil alisporiviru a jeho potenciál v léčbě hepatitidy C.“ Drug Des Devel Ther. 7: 105–115. doi:10.2147 / DDDT.S30946. PMC 3578503. PMID 23440335.
^ Ptak RG, Gallay PA, Jochmans D a kol. (Duben 2008). „Inhibice replikace viru lidské imunodeficience typu 1 v lidských buňkách pomocí Debio-025, nového činidla vázajícího cyklofilin“. Antimicrob. Agenti Chemother. 52 (4): 1302–17. doi:10.1128 / AAC.01324-07. PMC 2292519. PMID 18212100.
^ Paeshuyse J, Kaul A, De Clercq E a kol. (Duben 2006). „Neimunosupresivní cyklosporin DEBIO-025 je silným inhibitorem replikace viru hepatitidy C in vitro.“ Hepatologie. 43 (4): 761–70. doi:10,1002 / hep. 21102. PMID 16557546.
^ Coelmont L, Kaptein S, Paeshuyse J a kol. (Prosinec 2008). „Debio 025, molekula vázající cyklofilin, je vysoce účinná při čištění buněk obsahujících HCV replikon, samostatně nebo v kombinaci se specificky cílenou antivirovou terapií pro inhibitory HCV (STAT-C)“. Antimicrob. Agenti Chemother. 53 (3): 967–76. doi:10.1128 / AAC.00939-08. PMC 2650540. PMID 19104013.

[pmid18641676-1] A ^b Reutenauer J, Dorchies OM, Patthey-Vuadens O, Vuagniaux G, Ruegg UT (říjen 2008). „Vyšetřování Debio 025, inhibitoru cyklofilinu, u dystrofické myši mdx, model pro Duchennovu svalovou dystrofii“. Br. J. Pharmacol. 155 (4): 574–84. doi:10.1038 / bjp.2008.285. PMC 2579666. PMID 18641676.

[2] Gallay, PA; Lin K. (15. února 2013). „Profil alisporiviru a jeho potenciál v léčbě hepatitidy C.“ Drug Des Devel Ther. 7: 105–115. doi:10.2147 / DDDT.S30946. PMC 3578503. PMID 23440335.

[pmid18212100-3] Ptak RG, Gallay PA, Jochmans D a kol. (Duben 2008). „Inhibice replikace viru lidské imunodeficience typu 1 v lidských buňkách pomocí Debio-025, nového činidla vázajícího cyklofilin“. Antimicrob. Agenti Chemother. 52 (4): 1302–17. doi:10.1128 / AAC.01324-07. PMC 2292519. PMID 18212100.

[pmid16557546-4] Paeshuyse J, Kaul A, De Clercq E a kol. (Duben 2006). „Neimunosupresivní cyklosporin DEBIO-025 je silným inhibitorem replikace viru hepatitidy C in vitro.“ Hepatologie. 43 (4): 761–70. doi:10,1002 / hep. 21102. PMID 16557546.

[pmid19104013-5] Coelmont L, Kaptein S, Paeshuyse J a kol. (Prosinec 2008). „Debio 025, molekula vázající cyklofilin, je vysoce účinná při čištění buněk obsahujících HCV replikon, samostatně nebo v kombinaci se specificky cílenou antivirovou terapií pro inhibitory HCV (STAT-C)“. Antimicrob. Agenti Chemother. 53 (3): 967–76. doi:10.1128 / AAC.00939-08. PMC 2650540. PMID 19104013.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Klinické údaje

ATC kód	Žádný
Identifikátory
Číslo CAS	254435-95-5^Y
PubChem CID	11513676
ChemSpider	9688467^Y
UNII	VBP9099AA6
KEGG	D10087^N
ChEMBL	ChEMBL1651956^N
NIAID ChemDB	268533
Informační karta ECHA	100.234.903
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₆₃H₁₁₃N₁₁Ó₁₂
Molární hmotnost	1216.662 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY O = C1N [C @ H] (C (= O) N (C) [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [C @ H] (C (= 0) N (C) [C @ H] (C (= 0) N (C) [CH] (C (= 0) N (C) [CH] (C (= 0) N ([CH] (C (= 0) N [CH] (C (= 0) N (C) [C @ H] (C (= 0) N (CC) [CH] 1C (C) C) C) CC) [C @ H] (O) [C @ H] (C) C / C = C / C) C) C (C) C) CC (C) C) CC (C ) C) C) C) CC (C) C) C (C) C
InChI InChI = 1S / C63H113N11O12 / c1-26-29-30-40 (16) 52 (75) 51-56 (79) 66-44 (27-2) 59 (82) 68 (20) 43 (19) 58 ( 81) 74 (28-3) 49 (38 (12) 13) 55 (78) 67-48 (37 (10) 11) 62 (85) 69 (21) 45 (31-34 (4) 5) 54 ( 77) 64-41 (17) 53 (76) 65-42 (18) 57 (80) 70 (22) 46 (32-35 (6) 7) 60 (83) 71 (23) 47 (33-36 ( 8) 9) 61 (84) 72 (24) 50 (39 (14) 15) 63 (86) 73 (51) 25 / h26,29,34-52,75H, 27-28,30-33H2,1- 25H3, (H, 64,77) (H, 65,76) (H, 66,79) (H, 67,78) / b29-26 + / t40-, 41 +, 42-, 43-, 44 + , 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 49 +, 50 +, 51 +, 52- / m1 / s1^Y Klíč: OLROWHGDTNFZBH-XEMWPYQTSA-N^Y
^NY (co to je?) (ověřit)