Zosuquidar - Zosuquidar

Zosuquidar
Klinické údaje
ATC kód	žádný;
Identifikátory
	Název IUPAC (2R) -1- {4 - [(1aR, 10bS) -1,1-difluor-1,1a, 6,10b-tetrahydrodibenzo [A,E] cyklopropa [C] [7] annulen-6-yl} -3- (chinolin-5-yloxy) propan-2-ol;
Číslo CAS	167354-41-8 ;
PubChem CID	153997;
ChemSpider	24599682 ;
UNII	AB5K82X98Y;
KEGG	D06387 ;
ChEMBL	ChEMBL444172 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID9057894 ;
Informační karta ECHA	100.236.552
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C32H31F2N3Ó2
Molární hmotnost	527.616 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY Cl.Cl.Cl.FC4 (F) [C @ H] 3c1ccccc1C (c2c (cccc2) [C @ H] 34) N5CCN (CC5) C [C @ H] (O) COc7c6cccnc6ccc7;
	InChI InChI = 1S / C32H31F2N3O2 / c33-32 (34) 29-22-7-1-3-9-24 (22) 31 (25-10-4-2-8-23 (25) 30 (29) 32) 37-17-15-36 (16-18-37) 19-21 (38) 20-39-28-13-5-12-27-26 (28) 11-6-14-35-27 / h1- 14,21,29-31,38H, 15-20H2 / t21-, 29-, 30 +, 31- / m1 / s1 ; Klíč: IHOVFYSQUDPMCN-DBEBIPAYSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

Zosuquidar (také LY-335979) je experimentální antineoplastický lék. V roce 2010 bylo oznámeno, že studie fáze III pro léčbu Akutní myeloidní leukémie (AML) a myelodysplastický syndrom nesplnil svůj primární koncový bod^[1] a Eli Lilly ukončila jeho vývoj.

Zosquidir inhibuje P-glykoproteiny. Mezi další léky s tímto mechanismem patří tariquidar a laniquidar. P-glykoproteiny jsou transmembránové bílkoviny které odčerpávají cizí látky z buněk v an ATP závislá móda. Rakoviny nadměrně exprimující P-glykoproteiny jsou schopné odčerpávat terapeutické molekuly dříve, než jsou schopny dosáhnout svého cíle, což účinně činí rezistenci vůči rakovině více léčivům. Zosuquidar inhibuje P-glykoproteiny, inhibuje efluxní pumpu a obnovuje citlivost na chemoterapeutika.

Zosuqidar byl původně charakterizován společností Syntex Corporation, kterou získal Roche v roce 1990. Roche povolil užívání této drogy Eli Lilly v roce 1997. Bylo uděleno stav léčivých přípravků pro vzácná onemocnění FDA v roce 2006 pro AML.

Reference

^ „Daunorubicin a cytarabin +/- zosuquidar při léčbě starších pacientů s nově diagnostikovanou akutní myeloidní leukémií nebo refrakterní anémií - zobrazení celého textu - ClinicalTrials.gov“.

[1] „Daunorubicin a cytarabin +/- zosuquidar při léčbě starších pacientů s nově diagnostikovanou akutní myeloidní leukémií nebo refrakterní anémií - zobrazení celého textu - ClinicalTrials.gov“.

[1]

Klinické údaje

ATC kód	žádný
Identifikátory
Název IUPAC (2R) -1- {4 - [(1aR, 10bS) -1,1-difluor-1,1a, 6,10b-tetrahydrodibenzo [A,E] cyklopropa [C] [7] annulen-6-yl} -3- (chinolin-5-yloxy) propan-2-ol
Číslo CAS	167354-41-8^N
PubChem CID	153997
ChemSpider	24599682^Y
UNII	AB5K82X98Y
KEGG	D06387^Y
ChEMBL	ChEMBL444172^Y
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID9057894
Informační karta ECHA	100.236.552
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₃₂H₃₁F₂N₃Ó₂
Molární hmotnost	527.616 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY Cl.Cl.Cl.FC4 (F) [C @ H] 3c1ccccc1C (c2c (cccc2) [C @ H] 34) N5CCN (CC5) C [C @ H] (O) COc7c6cccnc6ccc7
InChI InChI = 1S / C32H31F2N3O2 / c33-32 (34) 29-22-7-1-3-9-24 (22) 31 (25-10-4-2-8-23 (25) 30 (29) 32) 37-17-15-36 (16-18-37) 19-21 (38) 20-39-28-13-5-12-27-26 (28) 11-6-14-35-27 / h1- 14,21,29-31,38H, 15-20H2 / t21-, 29-, 30 +, 31- / m1 / s1^Y Klíč: IHOVFYSQUDPMCN-DBEBIPAYSA-N^Y
^NY (co to je?) (ověřit)