SU6656 - SU6656

SU6656
SU6656.svg
Jména
Název IUPAC
(3Z)-N,N-Dimethyl-2-oxo-3- (4,5,6,7-tetrahydro-lH-indol-2-ylmethyliden) -2,3-dihydro-lH-indol-5-sulfonamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Vlastnosti
C19H21N3Ó3S
Molární hmotnost371.46 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

SU6656 je Rodina Src inhibitor kinázy vyvinutý biotechnologickou společností SUGEN Inc (dceřiná společnost společnosti Pharmacia ) v roce 2000.[1] SU6656 byl původně identifikován jako inhibitor kinázy Src na základě své schopnosti zvrátit účinek, který má aktivovaná mutantní forma Src (hu SRC Y530F) na aktin cytoskelet, jmenovitě vznik podosome rozety, jinak známé jako invadopodia. SU6656 byl původně publikován jako inhibitor kinázy rodiny Src se selektivitou vzhledem k Receptor růstového faktoru odvozený z krevních destiček Tyrosinkináza.[2] Následující studie potvrdily, že SU6656 je relativně selektivní pro kinázy rodiny Src, ale byly identifikovány některé další biochemické aktivity, včetně: BRSK2, AMPK, Aurora C, Aurora B, CaMKKβ.[3] Inhibice těchto kináz v biochemických reakcích in vitro nemusí nutně znamenat, že tyto kinázy jsou terčem SU6656 v buňkách.

SU6656 se používá především jako výzkumný nástroj pro zkoumání funkce kináz rodiny Src v procesech buněčné signální transdukce a biologii.

Reference

  1. ^ Patent Spojených států USA 611437 . 5. září 2000, Tang; Peng Cho, slunce; Li, McMahon; Gerald; Blake; Robert A. 3- (CYKLOHEXANOHETEROARYLIDENYL) -2-INDOLINON PROTEINOVÉ TYROSINOVÉ KINASOVÉ INHIBITORY
  2. ^ Blake, R. A., M. A. Broome; et al. (2000). „SU6656, selektivní inhibitor kinázy rodiny src, používaný k testování signalizace růstového faktoru“. Mol Cell Biol. 20 (23): 9018–9027. doi:10.1128 / MCB.20.23.9018-9027.2000. PMC  86555. PMID  11074000.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
  3. ^ Bain, J., L. Plater; et al. (2007). „Selektivita inhibitorů proteinových kináz: další aktualizace“. Biochem J.. 408 (3): 297–315. doi:10.1042 / BJ20070797. PMC  2267365. PMID  17850214.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)