SCH-79797 - SCH-79797

SCH-79797
SCH-79797 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H25N5
Molární hmotnost371.488 g · mol−1
3D model (JSmol )

SCH-79797 je lék, který působí jako silný a selektivní antagonista trombin receptor receptor aktivovaný proteinázou 1 (PAR1).[1] Má to antikoagulant, antikonvulzivum a protizánětlivý účinky a byl prozkoumán jako léčba infarkt a mrtvice, ačkoli nikdy nebyl vyvinut pro lékařské použití.[2][3][4][5] To také ukazuje antibiotikum akce, které nejsou sdíleny s jinými antagonisty PAR1, jako např vorapaxar, takže mohou být zprostředkovány jiným cílem než PAR1.[6][7]

Reference

  1. ^ Ahn HS, Foster C, Boykow G, Stamford A, Manna M, Graziano M (listopad 2000). „Inhibice buněčného působení trombinu pomocí N3-cyklopropyl-7 - {[4- (1-methylethyl) fenyl] methyl} -7H-pyrrolo [3,2-f] chinazolin-1,3-diaminu (SCH 79797), nepeptidový antagonista trombinového receptoru “. Biochemická farmakologie. 60 (10): 1425–34. doi:10.1016 / s0006-2952 (00) 00460-3. PMID  11020444.
  2. ^ Yang JN, Chen J, Xiao M (únor 2017). „Antagonista receptoru 1 aktivovaný proteázou chrání před poškozením mozkové ischemie / reperfuze po asfyxiální zástavě srdce u králíků“. Výzkum regenerace nervů. 12 (2): 242–249. doi:10.4103/1673-5374.199011. PMC  5361508. PMID  28400806.
  3. ^ Semenikhina M, Bogovyk R, Fedoriuk M, Nikolaienko O, Al Kury LT, Savotchenko A a kol. (Leden 2019). „Inhibice proteázou aktivovaného receptoru 1 zlepšuje deficity chování a obnovuje hipokampální synaptickou plasticitu u potkaního modelu status epilepticus“. Neurovědy Dopisy. 692: 64–68. doi:10.1016 / j.neulet.2018.10.058. PMID  30391321. S2CID  53217829.
  4. ^ Pontecorvi P, Banki MA, Zampieri C, Zalfa C, Azmoon P, Kounnas MZ a kol. (Prosinec 2019). „Receptory proteázy fibrinolýzy podporují aktivaci astrocytů k expresi prozánětlivých cytokinů“. Journal of Neuroinflammation. 16 (1): 257. doi:10.1186 / s12974-019-1657-3. PMC  6896679. PMID  31810478.
  5. ^ Yokono Y, Hanada K, Narita M, Tatara Y, Kawamura Y, Miura N a kol. (Červen 2020). „Blokování signalizace PAR-1 tlumí srdeční hypertrofii a fibrózu u hypertenzních myší s reninovou nadměrnou expresí“. Journal of the American Heart Association. 9 (12): e015616. doi:10.1161 / JAHA.119.015616. PMC  7429042. PMID  32495720.
  6. ^ Gupta N, Liu R, Shin S, Sinha R, Pogliano J, Pogliano K a kol. (Červen 2018). „SCH79797 zlepšuje výsledky experimentální bakteriální pneumonie podporou zabíjení neutrofilů a přímé aktivity antibiotik“. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 73 (6): 1586–1594. doi:10.1093 / jac / dky033. PMC  5961356. PMID  29514266.
  7. ^ Martin JK, Sheehan JP, Bratton BP, Moore GM, Mateus A, Li SH a kol. (Květen 2020). „Antibiotikum s dvojím mechanismem zabíjí gramnegativní bakterie a zabraňuje rezistenci na léky“. Buňka. 181 (7): 1518–1532.e14. doi:10.1016 / j.cell.2020.05.005. PMID  32497502. S2CID  219300022.