S-Ethylisothiouronium diethylfosfát - S-Ethylisothiouronium diethylphosphate

S-Ethylisothiouronium diethylfosfát
S-Ethylisothiouronium diethylphosphate.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyDifetur
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC7H19N2Ó4PS
Molární hmotnost258.27 g · mol−1
3D model (JSmol )

S-Ethylisothiouronium diethylfosfát (jméno značky Difetur) je S-alkylisothiouroniový derivát používaný jako antihypotenzní lék. The S-alkylisothiouroniové sloučeniny se používají při způsobech léčby akutní hypotenze, která může být důsledkem například šoku nebo krvácení, a při způsobech léčby hyperoxických stavů, například při otravě kyslíkem.[1]

Indikace

Používá se ke zvýšení arteriálního krevního tlaku v případech akutní arteriální hypotenze v důsledku chirurgického zákroku, traumatu, otravy, šokového stavu, krvácení; ve spojení s epidurální anestezií; při předávkování blokátory ganglií, alfa-adrenergními blokátory, neuroleptiky, anestetiky; a za jiných podmínek, když adrenomimetika jsou kontraindikovány nebo neúčinné. Bylo také zjištěno, že Difetur má ochrannou aktivitu vůči kyslíku, a lze jej tedy použít jako léčivo k ochraně proti stavům otravy kyslíkem způsobených hyperoxií.[1]

S-Ethylisothiouronium diethylfosfát se také používá k léčbě bolestí hlavy, zejména migrén, jakož i k prevenci nebo léčbě nevolnosti a zvracení, účinných při prevenci nebo zmírnění zvracení spojeného s migrénami nebo jinými zdravotními stavy, jako je chemoterapie nebo radioterapie, jako je stejně jako další příznaky migrény, včetně fonofobie a fotofobie.[2]

Mechanismus účinku

S-Ethylisothiouronium diethylfosfát je specifickým inhibitorem indukovatelná NO syntáza na úrovni produkce NO v játrech.[3][4][5] S-Ethylisothiouronium diethylfosfát ovlivňuje systémové hemodynamické indexy následujícím způsobem: zvyšuje se periferní vaskulární rezistence, zvyšuje se cévní mozková příhoda a objem centrální krve a zlepšuje se práce levé komory. Další efekty jsou: analgetikum, uterotonický,[6] dekongestivní[7] a protizánětlivý.[8]

Na rozdíl od antihypotenzního účinku difeturu sympatomimetika neexistuje žádná stimulace sympatický systém, tedy nezpůsobuje tachykardie, ani neměňte acidobazickou rovnováhu a elektrolyt a nezpůsobuje sekundární hypotenzi. Tyto léky mají také sedativní účinek, snižují tělesnou teplotu a spotřebu kyslíku.[Citace je zapotřebí ]

formuláře

Injekční roztok 10% -1 ml v ampulích N 10.[Citace je zapotřebí ]

Reference

  1. ^ A b WO přihláška 9813036 „Farmaceutické prostředky obsahující deriváty S-alkylisothiouronia“, publikováno 2. dubna 1998 
  2. ^ Americká přihláška 7148208, Barkan R, Mirimsky A, "Farmaceutické kompozice pro bolesti hlavy, migrénu, nevolnost a zvracení", publikované 8. ledna 2004 
  3. ^ Garvey EP, Oplinger JA, Tanoury GJ, Sherman PA, Fowler M, Marshall S, Harmon MF, Paith JE, Furfine ES (říjen 1994). "Silná a selektivní inhibice lidských syntáz oxidu dusnatého. Inhibice izothiomočovinami bez aminokyselin" (PDF). The Journal of Biological Chemistry. 269 (43): 26669–76. PMID  7523409.
  4. ^ Proskuriakov SI, Ulianova LP, Skvotsov VG, Budagov RS (2005). „[Odhad úlohy oxidu dusnatého při zhoršení kombinovaných radiačně-tepelných poranění]“. Radiatsionnaia Biologiia, Radioecologiia (v Rusku). 45 (3): 316–9. PMID  16080623.
  5. ^ Budagov RS, Ulianova LP, Proskuryakov SY (2006). „Zvyšování hladiny oxidu dusnatého a hyperfibrinogenemie v patogenezi kombinovaných radiačně-tepelných poranění“. Cytokiny a zánět (1).
  6. ^ Americká aplikace 2010305210 „Barkan R, Ghicavii V,„ S-Alkylisothiouronium Derivatives for Treatment of Abnormal Uterine Bleeding Disorders “, publikováno 2. prosince 2010, přidělené společnosti Barkan Pharma SRL 
  7. ^ Sandu A. EUROINVENT 2009. Katalog výstavy (PDF). ISBN  978-973-702-641-5.
  8. ^ WO přihláška 2007108004, „S-Alkylisothiouronium Derivatives for the Treatment of Inflammatory Diseases“, publikováno 27. září 2007, přidělené společnosti Barkan Pharma SRL