Perifosin - Perifosine
 | |
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC 1,1-Dimethylpiperidinium-4-yl oktadecyl fosfát | |
| Ostatní jména D 21266; KRX 0401 | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.217.789  |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C25H52NÓ4P | |
| Molární hmotnost | 461.668 g · mol−1 |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
Perifosin (taky KRX-0401) je kandidát na léčivo vyvíjený pro různé indikace rakoviny. Je to alkyl-fosfolipid[1] strukturálně související s miltefosin. Působí jako Aktivní inhibitor a a Inhibitor PI3K Byl vyvinut společností Keryx Biopharmaceuticals, která jej licencovala Æterna Zentaris Inc.[2]
V roce 2010 perifosin dosáhl fáze II.[3] V jedné studii fáze II pro metastatické rakovina tlustého střeva perifosin se zdvojnásobil čas do progrese.[2]
Má to lék na vzácná onemocnění status v USA pro léčbu mnohočetného myelomu a neuroblastom a pro mnohočetný myelom v EU.[4]
V roce 2011 to bylo ve fázi III studie pro kolorektální karcinom,[5] a další pro mnohočetný myelom.[4][6] 2. dubna 2012 bylo oznámeno, že perifosin selhal v klinické studii fáze III pro léčbu rakoviny tlustého střeva.[7] Podrobné výsledky byly zveřejněny v červnu 2012.[8] 11. března 2013 Aeterna Zentaris oznámila ukončení klinické studie fáze 3 s perifosinem pro léčbu relabujícího a refrakterního mnohočetného myelomu.[9]
Reference
- ^ Kondapaka; et al. (Listopad 2003). „Perifosin, nový alkylfosfolipid, inhibuje aktivaci proteinkinázy B“. Molecular Cancer Therapeutics. Mol Cancer Ther. 2 (11): 1093–103. PMID 14617782.
- ^ A b Inteligentní ekologický zpravodaj Archivováno 16. července 2011 v Wayback Machine, Únor 2010
- ^ 7. června 2010: Prezentace na výročním zasedání Americké společnosti pro klinickou onkologii s fázemi I údajů o perifosinu v monoterapii při léčbě recidivujících pediatrických solidních nádorů, včetně pacientů s pokročilými nádory na mozku a neuroblastomem. taky Studie fáze II nového perorálního inhibitoru Akt perifosinu u relabující a / nebo refrakterní Waldenstromovy makroglobulinemie (WM).
- ^ A b „Yakult vyplácí Aeterna Zentaris 8,3 mil. USD za práva Japonska na klíčový lék proti rakovině“. 9. března 2011.
- ^ [1][mrtvý odkaz ]
- ^ http://www.clinicaltrial.gov/ct2/show/NCT01002248
- ^ „Aeterna Zentaris získává severoamerická práva na Akt Inhibitor od společnosti Keryx“. Květen 2012.
- ^ „Aeterna Zentaris: Data 3. fáze perifosinu u rakoviny tlustého střeva a konečníku představená na schůzi ASCO“. 4. června 2012. Archivovány od originál dne 16. ledna 2013. Citováno 13. listopadu 2012.
- ^ [2][mrtvý odkaz ]