Losigamon - Losigamone - Wikipedia

Losigamon
Kosterní vzorec losigamonu
Kuličkový model molekuly losigamonu
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H11ClÓ4
Molární hmotnost254.67 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Losigamon (HOSPODA ) je vyšetřovací lék pro léčbu epilepsie. Byl zkoumán jako doplňková léčba částečné záchvaty.[1] Fáze III klinické testy proběhly kolem roku 2000.[2]

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku není znám. Údaje týkající se interakce losigamonu s GABA receptory jsou nekonzistentní: zvyšuje přítok chloridů vyvolaný GABA mícha neuronové kultury, ale nemá významný vliv na GABAergní inhibici postsynaptické potenciály v hipokampální plátky.[2] Interakce s draslík[2] a sodíkové kanály[3] bylo navrženo. Výsledky obou in vitro a in vivo experimenty potvrzují, že profily farmakologické aktivity dvou losigamonu enantiomery nejsou totožné a dále naznačují, že procesy zprostředkované excitačními aminokyselinami jsou zapojeny do mechanismu působení (+) - losigamonu (sloučenina znázorněná na obrázku), zatímco (-) - losigamon takové vlastnosti nemá.[4]

Reference

  1. ^ Baulac M, Klement S (srpen 2003). „Účinnost a bezpečnost losigamonu při parciálních záchvatech: randomizovaná dvojitě zaslepená studie“. Výzkum epilepsie. 55 (3): 177–89. doi:10.1016 / S0920-1211 (03) 00108-6. PMID  12972172. S2CID  25270336.
  2. ^ A b C Willmore LJ (prosinec 2001). „Losigamon. Dr. Willmar Schwabe“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 2 (12): 1763–6. PMID  11892943.
  3. ^ Draguhn A, Jungclaus M, Sokolowa S, Heinemann U (květen 1997). „Losigamon snižuje spontánní synaptickou aktivitu v kultivovaných hipokampálních neuronech“. European Journal of Pharmacology. 325 (2–3): 245–51. doi:10.1016 / S0014-2999 (97) 00121-0. PMID  9163572.
  4. ^ Jones FA, Davies JA (listopad 1999). „Antikonvulzivní účinky enantiomerů losigamonu“. British Journal of Pharmacology. 128 (6): 1223–8. doi:10.1038 / sj.bjp.0702919. PMC  1571758. PMID  10578135.