Hycanthone - Hycanthone
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.019.512  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H24N2Ó2S |
| Molární hmotnost | 356.48 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Hycanthone je schistosomicid schváleno FDA v roce 1975. Je to metabolit lucanthone. Hycanthone zasahuje parazit nervové funkce, což má za následek ochrnutí a smrt. Toto činidlo také interkaluje do DNA a inhibuje syntézu RNA in vitro a ukazuje potenciál antineoplastický aktivita.[1]
Anti-schistosomální aktivita
Hycanthon je prokázán jako účinný inhibitor acetylcholinesteráza (AChE) z Schistosoma mansoni, ale má menší potenciál proti AChE ze savčího původu. To může pocházet z rozdílů v konfiguraci aktivního centra mezi schistosomovými a savčími AChE enzymy.[2]
Hycanthone je prokázáno interkaláty do DNA a inhibují syntézu RNA in vitro. Rostoucí množství důkazů ukázalo, že hycathone má antineoplastický aktivita.
Klinické testy
- Fáze II Studie chemoterapie s hycanthonem pro pokročilý kolorektální karcinom.[3]
- Chemoterapie fáze II s hycanthon mesylátem a flagylem pro pokročilé maligní lymfomy (dokončeno)[4]
Fyzikální vlastnosti
| Fyzický stav | Pevný |
| Rozpustnost | Rozpustný v ethanolu, methanolu, DMSO a vodě |
| Absorpční maximum | 233, 258, 329, 438 nm |
| Bod tání | 173-176 ° C |
| logP | 3.74 |
Reference
- ^ "hycanthone". Slovník rakoviny NCI.
- ^ Hillman GR, Senft AW (září 1975). "Anticholinergní vlastnosti antischistosomálního léčiva hykanthonu". American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 24 (5): 827–34. doi:10,4269 / ajtmh.1975.24.827. PMID 1190369.
- ^ Schutt AJ, Dalton RJ, Kovach JS, Moertel CG, O'Connell MJ (červen 1983). „Fáze II studie hykantonu u pacientů s pokročilým kolorektálním karcinomem“. Zprávy o léčbě rakoviny. 67 (6): 593–4. PMID 6861166.
- ^ „Fáze II chemoterapie s hycanthon mesylátem a flagylem pro pokročilé maligní lymfomy“. Americký národní onkologický institut. Archivovány od originál dne 13. února 2015.