Galunisertib - Galunisertib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | PO |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H19N5Ó |
| Molární hmotnost | 369.428 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Galunisertib (LY2157299) je malý molekulární experimentální lék na rakovinu, který dříve vyvíjel Eli Lilly. Je to TGF-b inhibitor.[1] Vývoj galunisertibu Eli Lilly byl ukončen v lednu 2020.[2]
Galunisertib byl zkoumán ve studii fáze II pro léčbu hepatocelulární karcinom.[3] Předklinicky kombinace galunisertibu s PD-L1 blokáda vedla ke zlepšení inhibice růstu nádoru.[4]
Reference
- ^ „Lilly Oncology Pipeline - Lilly USA“. www.lillyoncologypipeline.com.
- ^ „Eli Lilly přerušila 3 léky proti rakovině uprostřed vyklizení Q4“.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT01246986 pro "Studii LY2157299 u účastníků s hepatocelulárním karcinomem" na ClinicalTrials.gov
- ^ Holmgaard RB, Schaer DA, Li Y, Castaneda SP, Murphy MY, Xu X, Inigo I, Dobkin J, Manro JR, Iversen PW, Surguladze D, Hall GE, Novosiadly RD, Benhadji KA, Plowman GD, Kalos M, Driscoll KE (Červen 2018). „Cílení na dráhu TGFβ pomocí galunisertibu, inhibitoru malých molekul TGFβRI, podporuje protinádorovou imunitu vedoucí k trvalým, úplným odpovědím, jako monoterapie a v kombinaci s blokováním kontrolního bodu“. Časopis pro imunoterapii rakoviny. 6 (1): 47. doi:10.1186 / s40425-018-0356-4. PMC 5987416. PMID 29866156.