Emricasan - Emricasan

Emricasan
Emricasanská struktura.png
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H27F4N3Ó7
Molární hmotnost569 501 g · mol−1
3D model (JSmol )

Emricasan (IDN-6556, PF-03491390) je potenciální léčivo vynalezené v roce 1998 společností Idun Pharmaceuticals.[1][2] Drogu získal Pfizer v roce 2005[3] a poté v roce 2010 prodána společnosti Conatus Pharmaceuticals.[1] Společnost Conatus následně v roce 2017 licencovala emricasan společnosti Novartis pro exkluzivní vývoj a komercializaci.[4]

Látka působí jako pánevkaspáza inhibitor a má antiapoptotický a protizánětlivý účinky.[4] Byl vyvinut pro léčbu onemocnění jater[5] a bylo jí přiděleno označení rychlé trati FDA pro léčbu nealkoholická steatohepatitida cirhóza[6][7][8] Tato látka je prvním inhibitorem pan-kaspázy, který postoupil do širokého klinického testování, a její nový mechanismus účinku vedl k výzkumu využívajícímu tuto látku pro další potenciální aplikace.[9][10]

Reference

  1. ^ A b McCallister E (9. srpna 2010). „IDUN IT AGAIN: Conatus získává aktiva Idun od společnosti Pfizer, doufá, že data přilákají investory“. BioCentury.
  2. ^ Linton SD, Aja T, Armstrong RA, Bai X, Chen LS, Chen N a kol. (Listopad 2005). „První inhibitor kaspázy ve své třídě vyvinutý pro léčbu onemocnění jater“. Journal of Medicinal Chemistry. 48 (22): 6779–82. doi:10.1021 / jm050307e. PMID  16250635.
  3. ^ „Pfizer získá Idun Pharmaceuticals v hotovosti“. Mošna. Květen 2005.
  4. ^ A b Taylor P (4. května 2017). „Novartis přidává do potrubí NASH, aktivuje licenci pro emulátor Conan“. FierceBiotech.
  5. ^ Hoglen NC, Chen LS, Fisher CD, Hirakawa BP, Groessl T, Contreras PC (květen 2004). „Charakterizace IDN-6556 (3- [2- (2-terc-butyl-fenylaminooxalyl) -amino] -propionylamino] -4-oxo-5- (2,3,5,6-tetrafluorfenoxy) -pentanová kyselina ): inhibitor kaspázy zaměřený na játra “. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 309 (2): 634–40. doi:10.1124 / jpet.103.062034. PMID  14742742.
  6. ^ Marriott N (10. května 2017). „Lonza NOVINKY Novartis uzavřel dohodu se společností Conatus o léčbě NASH“. Evropská farmaceutická revize.
  7. ^ Haddad JJ (září 2013). „Aktuální názor na kyselinu 3- [2 - [(2-terc-butyl-fenylaminooxalyl) -amino] -propionylamino] - 4-oxo-5- (2,3,5,6-tetrafluorfenoxy) -pentanovou zkoumané léčivo zaměřené na kaspázy a proteázy podobné kaspázám: klinické studie v dohledu a nedávný protizánětlivý pokrok “. Nedávné patenty o zánětu a objevu léků na alergie. 7 (3): 229–58. doi:10.2174 / 1872213X113079990017. PMID  23859695.
  8. ^ Rotman Y, Sanyal AJ (leden 2017). „Současná a připravovaná farmakoterapie pro nealkoholické ztučnění jater“. Střevo. 66 (1): 180–190. doi:10.1136 / gutjnl-2016-312431. PMID  27646933. S2CID  3461795.
  9. ^ Brumatti G, Ma C, Lalaoui N, Nguyen NY, Navarro M, Tanzer MC a kol. (Květen 2016). „Inhibitor kaspázy-8 emricasan se kombinuje s SMAC mimetickým birinapantem k vyvolání nekroptózy a léčbě akutní myeloidní leukémie.“. Science Translational Medicine. 8 (339): 339ra69. doi:10.1126 / scitranslmed.aad3099. PMID  27194727.
  10. ^ Xu M, Lee EM, Wen Z, Cheng Y, Huang WK, Qian X a kol. (Říjen 2016). „Identifikace malých molekul inhibitorů infekce virem Zika a indukované smrti nervových buněk pomocí obrazovky pro opětovné použití léků“. Přírodní medicína. 22 (10): 1101–1107. doi:10,1038 / nm. 4184. PMC  5386783. PMID  27571349.