CCG-4986 - CCG-4986

CCG-4986
Struktura CCG-4986.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Informační karta ECHA100.161.330 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC13H11ClN2Ó5S2
Molární hmotnost374.81 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

CCG-4986 je lék, který je první objevenou nepeptidovou sloučeninou, která působí jako selektivní inhibitor sloučeniny regulátor signalizace G proteinu proteinový podtyp RGS4.[1][2] Regulátory signalizace G proteinu jsou proteiny, které omezují a zkracují reakci produkovanou uvnitř buňky po aktivaci a Receptor spojený s G proteinem. Jelikož různé podtypy RGS jsou exprimovány v různých tkáních a jsou spojeny s konkrétními receptory, umožňuje to vývoj selektivních inhibitorů proteinů RGS, které by měly být schopné zvýšit aktivitu konkrétního receptoru v definované cílové tkáni, ale nikoli jinde v těle.[3][4][5][6][7][8][9][10]

Reference

  1. ^ Roman DL, Talbot JN, Roof RA, Sunahara RK, Traynor JR, Neubig RR (leden 2007). „Identifikace inhibitorů RGS4 s malou molekulou pomocí testu proteinové interakce s vysokou propustností průtokové cytometrie“. Molekulární farmakologie. 71 (1): 169–75. doi:10,1124 / mol. 106,028670. PMID  17012620. S2CID  22699604.
  2. ^ Kimple AJ, Willard FS, Giguère PM, Johnston CA, Mocanu V, Siderovski DP (září 2007). „Inhibitor proteinu RGS CCG-4986 je kovalentní modifikátor tváře interakce RGS4 Gα“. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - bílkoviny a proteomika. 1774 (9): 1213–20. doi:10.1016 / j.bbapap.2007.06.002. PMC  2084260. PMID  17660054.
  3. ^ Garzón J, Rodríguez-Muñoz M, de la Torre-Madrid E, Sánchez-Blázquez P (červen 2005). „Efektorový antagonismus regulátory signálních proteinů G proteinu (RGS) způsobuje desenzibilizaci mu-opioidních receptorů v CNS.“ Psychofarmakologie. 180 (1): 1–11. doi:10.1007 / s00213-005-2248-9. hdl:10261/154655. PMID  15830230. S2CID  21952312.
  4. ^ Georgoussi Z, Leontiadis L, Mazarakou G, Merkouris M, Hyde K, Hamm H (červen 2006). „Selektivní interakce mezi podjednotkami G proteinu a RGS4 s C-koncovými doménami mu- a delta-opioidních receptorů regulují signalizaci opioidních receptorů“. Mobilní signalizace. 18 (6): 771–82. doi:10.1016 / j.cellsig.2005.07.003. PMID  16120478.
  5. ^ Hu W, Li F, Mahavadi S, Murthy KS (květen 2008). „Interleukin-1beta reguluje RGS4 kanonickou cestou IKK2 / IkappaBalpha / NF-kappaB v králičí hladké svalovině tlustého střeva“. The Biochemical Journal. 412 (1): 35–43. doi:10.1042 / BJ20080042. PMC  3707494. PMID  18260825.
  6. ^ Paspalas CD, Selemon LD, Arnsten AF (leden 2009). „Mapování regulátoru G-proteinové signalizace 4 (RGS4): presynaptické a postsynaptické substráty pro neuroregulaci v prefrontální kůře“. Mozková kůra. 19 (9): 2145–55. doi:10.1093 / cercor / bhn235. PMC  2722426. PMID  19153107.
  7. ^ Prasad KM, Almasy L, Gur RC, Gur RE, Pogue-Geile M, Chowdari KV, Talkowski ME, Nimgaonkar VL (březen 2009). „Polymorfismy RGS4 spojené s variabilitou kognitivního výkonu ve vzorku rodinné schizofrenie“. Bulletin schizofrenie. 36 (5): 983–90. doi:10.1093 / schbul / sbp002. PMC  2930339. PMID  19282471.
  8. ^ Hu W, Li F, Mahavadi S, Murthy KS (červen 2009). „Upregulace exprese RGS4 pomocí IL-1β v hladkém svalu tlustého střeva je posílena pomocí ERK1 / 2 a p38 MAPK a inhibována cestou PI3K / Akt / GSK3β“. American Journal of Physiology. Fyziologie buněk. 296 (6): C1310–20. doi:10.1152 / ajpcell.00573.2008. PMC  2692422. PMID  19369446.
  9. ^ Leontiadis LJ, poslanec Papakonstantinou, Georgoussi Z (červenec 2009). „Regulátor signalizace G proteinu 4 uděluje selektivitu specifickým G proteinům k modulaci signalizace mu- a delta-opioidního receptoru“. Mobilní signalizace. 21 (7): 1218–28. doi:10.1016 / j.cellsig.2009.03.013. PMID  19324084.
  10. ^ Song KS, Kim HJ, Kim K, Lee JG, Yoon JH (červenec 2009). „Regulátor signalizace G-proteinu 4 potlačuje nadprodukci MUC5AC indukovanou LPS v dýchacích cestách“. American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology. 41 (1): 40–9. doi:10.1165 / rcmb.2008-0280OC. PMID  19059885.