Buparvaquon - Buparvaquone
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATCvet kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.115.556  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H26Ó3 |
| Molární hmotnost | 326.436 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Buparvaquon je hydroxynaftochinon antiprotozoální související s drogami parvaquon a atovakvon. Je to slibná sloučenina pro terapii a profylaxi všech forem theileriosis. Bylo prokázáno, že buparvaquon máleishmanial aktivita in vitro. Může být použit k léčbě skotu Horečka na východním pobřeží prvoky in vitrospolu s jedinou další známou látkou - Peganum harmala.[Citace je zapotřebí ] Je to jediný skutečně účinný komerční terapeutický přípravek proti skotu theileriosis, kde se používá od konce 80. let.[Citace je zapotřebí ]
Průmyslová produkce
Poprvé byl vyroben v Velká Británie, pak dovnitř Německo.[Citace je zapotřebí ] Jeho patent vypršel v polovině 2000 a poté byl vyroben v různých zemích, např. Indie a Írán.
Použití při hovězí teilioze
Při použití jedné dávky 2,5 mg / kg je míra zotavení léčitelných případů 90 až 98%. v tropická teilóza, dávka 2,0 mg / kg má stejnou účinnost. Tělesná teplota se vrátí do normálu za dva až pět dní. Parazitémie se sníží z 12% v den 0 na 5% následujícího dne, poté na 1% v den 5 a žádná v den 7.[1]
Molekulární cíl
Zdá se, že rezistence na buparvaquon je spojena s mutacemi parazitů v QÓ chinon-vazebné místo mitochondrií cytochrom b.[2] Jeho způsob účinku je tedy pravděpodobně podobný jako u antimalarického léčiva atovakvonu, podobného 2-hydroxy-1,4-naftochinonu, který se váže na QÓ místo cytochromu b tak inhibuje Koenzym Q - cytochrom c reduktáza.
Reference
- ^ Abdou TA, Abou-El-naga TR, Mahmoud MA (2005). „Klinickopatologické studie o infekci Theileria Annulata v oáze Siwa v Egyptě“ (PDF). BS. Veterinář Med. J. 15 (2): 40–6.
- ^ Sharifiyazdi H, Namazi F, Oryan A, Shahriari R, Razavi M (červenec 2012). „Bodové mutace v genu cytochromu b Theileria annulata jsou spojeny se selháním léčby buparvaquonem.“ Veterinární parazitologie. 187 (3–4): 431–5. doi:10.1016 / j.vetpar.2012.01.016. PMID 22305656.
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |