Berzosertib - Berzosertib - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H25N5Ó3S |
| Molární hmotnost | 463.56 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Berzosertib (VE-822, VX-970, M6620) je droga původně vynalezená Vertex Pharmaceuticals a licencován Merck KGaA, Darmstadt, Německo pro rozvoj. Působí jako silný inhibitor enzymu ataxie telangiektázie a související s Rad3 (ATR) as nižší účinností jako inhibitor ATM serin / threonin kináza (BANKOMAT). Tyto enzymy se podílejí na detekci poškození DNA jako součást kontrolní body buněčného cyklu v době buněčné dělení. Inhibicí jejich aktivity berzosertib narušuje schopnost rychle se dělících buněk detekovat poškození DNA, což je užitečné jako potenciální léčba některých forem rakovina způsobením akumulace poškození DNA v rakovinných buňkách a tím snížení jejich životaschopnosti. Nejdále pokročila ve studiích léčby rakovina vaječníků, ačkoli také vykazuje aktivitu proti mnoha dalším typům rakoviny.[1][2][3]
Výsledky první fáze ukazují slibné výsledky v první klinické hodnocení Nová studie, navržená k testování bezpečnosti léku, zjistila, že u poloviny pacientů, kterým byl nový lék podáván samostatně nebo chemoterapií platinou, přestala rakovina růst a u dvou pacientů došlo ke zmenšení nebo úplnému vymizení nádorů.[4][5]
Reference
- ^ Karnitz LM, Zou L (listopad 2015). „Molecular Pathways: Targeting ATR in Cancer Therapy“. Klinický výzkum rakoviny. 21 (21): 4780–5. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-15-0479. PMC 4631635. PMID 26362996.
- ^ Lecona E, Fernandez-Capetillo O (září 2018). "Cílení na ATR u rakoviny". Recenze přírody. Rakovina. 18 (9): 586–595. doi:10.1038 / s41568-018-0034-3. PMID 29899559. S2CID 49189972.
- ^ Gorecki L, Andrs M, Rezacova M, Korabecny J (červen 2020). „Objev inhibitoru ATR kinázy berzosertib (VX-970, M6620): Klinický kandidát na léčbu rakoviny“. Farmakologie a terapeutika. 210: 107518. doi:10.1016 / j.pharmthera.2020.107518. PMID 32109490.
- ^ „Nová třída přesné medicíny omezuje rakovinu její obrany DNA“. www.laboratoryequipment.com. 23. června 2020. Citováno 2020-06-24.
- ^ Konstantinopoulos PA, Cheng SC, Wahner Hendrickson AE, Penson RT, Schumer ST, Doyle LA a kol. (Červenec 2020). „Berzosertib plus gemcitabin versus samotný gemcitabin u vysoce platného serózního karcinomu vaječníků rezistentního na platinu: multicentrická, otevřená, randomizovaná studie fáze 2“. Lancet. Onkologie. 21 (7): 957–968. doi:10.1016 / S1470-2045 (20) 30180-7. PMID 32553118.