A-971432 - A-971432
 | |
 Struktura míče a hokejky A-971432 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H17Cl2NÓ3 |
| Molární hmotnost | 366.24 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) | |
A-971432 je orálně biologicky dostupný selektivní agonista z receptor sfingosin-1-fosfátu 5 (S1PR5) objeven v AbbVie.[1] Bylo objeveno pomocí vysoce výkonná chemie.[2] Agonisté S1P5 byly navrženy jako inovativní mechanismus pro léčbu neurodegenerativních poruch, jako je Alzheimerova choroba a poruchy ukládání lysozomů, jako jsou Niemann – Pickova choroba.[3] Ukázalo se, že stimulace S1PR5 pomocí A-971432 zachovává integritu hematoencefalické bariéry a má terapeutický účinek na zvířecím modelu Huntingtonova choroba.[4]
Reference
- ^ WO přihláška 2010093704 „AbbVie,„ Příprava derivátů kyseliny 1-benzylazetidin-3-karboxylové jako agonistů a antagonistů receptoru S1P5 “, publikováno 19. 8. 2010
- ^ Hobson AD, Harris CM, van der Kam EL, Turner SC, Abibi A, Aguirre AL, Bousquet P, Kebede T, Konopacki DB, Gintant G, Kim Y, Larson K, Maull JW, Moore NS, Shi D, Shrestha A, Tang X, Zhang P, Sarris KK (listopad 2015). „Objev A-971432, orálně biologicky dostupný selektivní agonista sfingosin-1-fosfátového receptoru 5 (S1P5) pro potenciální léčbu neurodegenerativních poruch“. Journal of Medicinal Chemistry. 58 (23): 9154–70. doi:10.1021 / acs.jmedchem.5b00928. PMID 26509640.
- ^ Van der Kam E, Turner S, van Bergeij J, Mueller R, Mezler M, Bespalov A, Hobson A, Harris CM, Rendenbach-Mueller B, Schoemaker H (červen 2014). „Použití selektivních agonistů receptoru sfingosin-1-fosfátu 5 k léčbě neurodegenerativních poruch, jako je Alzheimerova choroba a lysozomálních skladovacích chorob, jako je Niemann-Pickova choroba“. Alzheimerova choroba a demence. 10 (4): P281. doi:10.1016 / j.jalz.2014.07.153. S2CID 54386805.
- ^ Di Pardo A, Castaldo S, Amico E, Pepe G, Marracino F, Capocci L, Giovannelli A, Madonna M, van Bergeijk J, Buttari F, van der Kam E, Maglione V (duben 2018). „Stimulace S1PR5 pomocí A-971432, selektivního agonisty, zachovává integritu hematoencefalické bariéry a má terapeutický účinek na zvířecím modelu Huntingtonovy choroby“. Lidská molekulární genetika. 27 (14): 2490–2501. doi:10,1093 / hmg / ddy153. PMID 29688337.