Umbralisib - Umbralisib - Wikipedia

Umbralisib
Umbralisib.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaRP5264; TGR 1202
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC31H24F3N5Ó3
Molární hmotnost571.560 g · mol−1
3D model (JSmol )

Umbralisib (vývojové kódy RP5264 a TGR 1202) je experimentální orální Inhibitor PI3K delta.[1] Také to inhibuje CK1 epsilon.[2]

Prošlo klinickými studiemi pro chronická lymfocytární leukémie (CLL).[3][4] Tříletá data (včetně folikulární lymfom a DLBCL ) bylo oznámeno v červnu 2016.[5] Je v kombinovaných studiích pro různé leukémie a lymfomy, jako je lymfom z plášťových buněk (MCL)[6][7] a další lymfomy.[8]

Léku bylo uděleno FDA průlomová terapie stav pro použití u pacientů s lymfom okrajové zóny (MZL), typ rakoviny bez konkrétně schválených terapií.[9]

Reference

  1. ^ Číslo klinického hodnocení NCT01767766 pro „Vyhodnocení bezpečnosti a účinnosti TGR 1202 u pacientů s recidivujícími nebo refrakterními hematologickými malignitami“ na ClinicalTrials.gov
  2. ^ Barrientos JC (duben 2018). „Může umbralisib vyvést PI3Kδ ze stínu?“. Lancet. Onkologie. 19 (4): 432–434. doi:10.1016 / S1470-2045 (18) 30154-2. PMID  29475725.
  3. ^ Inman S (19. března 2016). „Nové inhibitory BTK, PI3K v programu Horizon pro relabovanou CLL“. OncLive. Archivovány od originál dne 1. května 2016.
  4. ^ „Terapeutické zaměření - TG může těžit ze Zydelig Setback“. Hledám Alfu. 29. března 2016.
  5. ^ „TG Therapeutics, Inc. ohlašuje prvního pacienta zařazeného do zkušební fáze 2b fáze 2b zaměřené na registraci“. TG Therapeutics Inc. červen 2016.
  6. ^ Číslo klinického hodnocení NCT02268851 pro „Studii bezpečnosti a účinnosti fáze I / Ib inhibitoru PI3K-delta TGR-1202 a Ibrutinibu u pacientů s CLL nebo MCL“ na ClinicalTrials.gov
  7. ^ „Následná data pro kombinaci TGR-1202 (umbralisib) plus Ibrutinib u pacientů s relabující nebo refrakterní CLL a MCL“. Globenewswire.com. 14. června 2017.
  8. ^ Číslo klinického hodnocení NCT02793583 pro „Studie k posouzení účinnosti a bezpečnosti Ublituximab + TGR-1202 s nebo bez bendamustinu a TGR-1202 samostatně u pacientů s dříve léčeným non-Hodgkinovým lymfomem (UNITY-NHL)“ na ClinicalTrials.gov
  9. ^ Columbus G (22. ledna 2019). „FDA uděluje průlomové označení umbralisibu pro lymfom okrajové zóny“. OncLive. Archivovány od originál dne 23. ledna 2019.

Další čtení