MK-2206 - MK-2206 - Wikipedia

MK-2206
Jména
	Název IUPAC 8- [4- (l-aminocyklobutyl) fenyl] -9-fenyl-2H- [1,2,4] triazolo [3,4-F] [1,6] naftyridin-3-on
Identifikátory
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
ChemSpider	24658140;
Informační karta ECHA	100.207.435
PubChem CID	24964624;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID3048948 ;
	InChI InChI = 1S / C25H21N5O / c26-25 (12-4-13-25) 18-9-7-17 (8-10-18) 22-19 (16-5-2-1-3-6-16) 15-20-21 (27-22) 11-14-30-23 (20) 28-29-24 (30) 31 / h1-3,5-11,14-15H, 4,12-13,26H2, (H, 29,31) Klíč: ULDXWLCXEDXJGE-UHFFFAOYSA-N; InChI = 1 / C25H21N5O / c26-25 (12-4-13-25) 18-9-7-17 (8-10-18) 22-19 (16-5-2-1-3-6-16) 15-20-21 (27-22) 11-14-30-23 (20) 28-29-24 (30) 31 / h1-3,5-11,14-15H, 4,12-13,26H2, (H, 29,31) Klíč: ULDXWLCXEDXJGE-UHFFFAOYAX;
	ÚSMĚVY C1CC (C1) (C2 = CC = C (C = C2) C3 = C (C = C4C (= N3) C = CN5C4 = NNC5 = O) C6 = CC = CC = C6) N;
Vlastnosti
Chemický vzorec	C25H21N5Ó
Molární hmotnost	407.477 g · mol−1
	Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
	Reference Infoboxu

MK-2206 je kandidát na drogu, který je vyšetřován na pomoc při léčbě rakoviny. Jeho chemický vzorec je C.₂₅H₂₁N₅Ó.^[1] Působí jako alosterický AKT inhibitor.^[2]

Je vysoce selektivním inhibitorem pan-Akt, konkrétně všech tří izoforem Akt Akt1, Akt2, a Akt3.^[1]

Je určen k použití s jinými terapiemi rakoviny, na které se pokročilé nádory mohou stát rezistentními.^[3]

Klinické testy

2011: Klinická studie fáze 1 samotného MK-2206 uvádí, že byla dobře snášena.^[4]
2014: Fáze 1 klinické studie MK-2206 s řadou dalších látek u 72 pacientů s pokročilým karcinomem hlásila přijatelné vedlejší účinky.^[3]
2016: MK-2206 je jedním z ošetření v I-SPY2 Adaptivní klinické hodnocení pro rakovina prsu které byly vybrány pro pozdější zkoušky.^[5]
Jak srpna 2017^{[Aktualizace]} Registrováno je 31 klinických studií fáze II, mnoho dokončeno.^[6] např. u kolorektálního karcinomu, rakoviny prsu a mnoha dalších.

Reference

^ ^A ^b MK-2206 dihydrochlorid (CAS 1032350-13-2) inc strukturní diagram
^ MK-2206, inhibitor alosterických aktů, zvyšuje protinádorovou účinnost standardními chemoterapeutickými látkami nebo molekulárně cílenými léky in vitro a in vivo. Hirai a kol. 2010
^ ^A ^b Pokus s MK-2206 s chemoterapií nebo erlotinibem pro pokročilou rakovinu
^ Yap, TA; Yan, L; Patnaik, A; Fearen, já; Olmos, D; Papadopoulos, K; Baird, RD; Delgado, L; Taylor, A; Lupinacci, L; Riisnaes, R; Papež, LL; Heaton, SP; Thomas, G; Garrett, MD; Sullivan, DM; de Bono, JS; Tolcher, AW (2011). „První klinické hodnocení perorálního inhibitoru pan-AKT MK-2206 u pacientů s pokročilými solidními tumory“. J Clin Oncol. 29: 4688–95. doi:10.1200 / JCO.2011.35.5263. PMID 22025163.
^ Noví agenti se zaměřují na řidiče TNBC - Několik kandidátů na léky v I-SPY2 „absolvovalo“ studium v pozdější fázi. Červen 2016
^ Fáze MK-2206 = 2 pokusy

Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[SCB-1] A ^b MK-2206 dihydrochlorid (CAS 1032350-13-2) inc strukturní diagram

[Hirai2010-2] MK-2206, inhibitor alosterických aktů, zvyšuje protinádorovou účinnost standardními chemoterapeutickými látkami nebo molekulárně cílenými léky in vitro a in vivo. Hirai a kol. 2010

[CRUK-3] A ^b Pokus s MK-2206 s chemoterapií nebo erlotinibem pro pokročilou rakovinu

[Yap2010-4] Yap, TA; Yan, L; Patnaik, A; Fearen, já; Olmos, D; Papadopoulos, K; Baird, RD; Delgado, L; Taylor, A; Lupinacci, L; Riisnaes, R; Papež, LL; Heaton, SP; Thomas, G; Garrett, MD; Sullivan, DM; de Bono, JS; Tolcher, AW (2011). „První klinické hodnocení perorálního inhibitoru pan-AKT MK-2206 u pacientů s pokročilými solidními tumory“. J Clin Oncol. 29: 4688–95. doi:10.1200 / JCO.2011.35.5263. PMID 22025163.

[5] Noví agenti se zaměřují na řidiče TNBC - Několik kandidátů na léky v I-SPY2 „absolvovalo“ studium v pozdější fázi. Červen 2016

[6] Fáze MK-2206 = 2 pokusy

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

Jména

Název IUPAC 8- [4- (l-aminocyklobutyl) fenyl] -9-fenyl-2H- [1,2,4] triazolo [3,4-F] [1,6] naftyridin-3-on
Identifikátory
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ChemSpider	24658140
Informační karta ECHA	100.207.435
PubChem CID	24964624
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID3048948
InChI InChI = 1S / C25H21N5O / c26-25 (12-4-13-25) 18-9-7-17 (8-10-18) 22-19 (16-5-2-1-3-6-16) 15-20-21 (27-22) 11-14-30-23 (20) 28-29-24 (30) 31 / h1-3,5-11,14-15H, 4,12-13,26H2, (H, 29,31) Klíč: ULDXWLCXEDXJGE-UHFFFAOYSA-N InChI = 1 / C25H21N5O / c26-25 (12-4-13-25) 18-9-7-17 (8-10-18) 22-19 (16-5-2-1-3-6-16) 15-20-21 (27-22) 11-14-30-23 (20) 28-29-24 (30) 31 / h1-3,5-11,14-15H, 4,12-13,26H2, (H, 29,31) Klíč: ULDXWLCXEDXJGE-UHFFFAOYAX
ÚSMĚVY C1CC (C1) (C2 = CC = C (C = C2) C3 = C (C = C4C (= N3) C = CN5C4 = NNC5 = O) C6 = CC = CC = C6) N
Vlastnosti
Chemický vzorec	C₂₅H₂₁N₅Ó
Molární hmotnost	407.477 g · mol⁻¹
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu