Test buněčného tepelného posunu - Cellular thermal shift assay

CElulární test tepelného posunu (CETSA) je patentovaná metoda bez štítků, která umožňovala měření zapojení sloučeniny do cíle v intaktních buňkách a tkáních bez modifikace cílového proteinu. Toho je dosaženo porovnáním měřené buněčné tepelné stability proteinu v přítomnosti a nepřítomnosti testované sloučeniny. Účinná sloučenina vázající se na svůj zamýšlený cíl ovlivní přidružené proteiny a tím zanechá v buňce stopy ve formě změněných signálních vzorců. Takové vzorce mohou vznikat například ze ztráty nebo zisku interakcí protein-protein, fosforylace nebo uvolnění regulačních molekul.[1][2][3]

Reference

  1. ^ Molina, Daniel Martinez; Jafari, Rozbeh; Ignatushchenko, Marina; Seki, Takahiro; Larsson, E. Andreas; Dan, Chen; Sreekumar, Lekshmy; Cao, Yihai; Nordlund, Pär (05.07.2013). „Monitorování interakce drogových cílů v buňkách a tkáních pomocí testu buněčného tepelného posunu“. Věda. 341 (6141): 84–87. doi:10.1126 / science.1233606. ISSN  0036-8075. PMID  23828940.
  2. ^ Savitski, Michail M .; Reinhard, Friedrich B. M .; Franken, Holger; Werner, Thilo; Savitski, Maria Fälth; Eberhard, Dirk; Molina, Daniel Martinez; Jafari, Rozbeh; Dovega, Rebecca Bakszt; Klaeger, Susan; Kuster, Bernhard (03.10.2014). „Sledování léků proti rakovině v živých buňkách pomocí tepelného profilování proteomu“. Věda. 346 (6205). doi:10.1126 / science.1255784. hdl:10616/42298. ISSN  0036-8075. PMID  25278616.
  3. ^ Almqvist, Helena; Axelsson, Hanna; Jafari, Rozbeh; Dan, Chen; Mateus, André; Haraldsson, Martin; Larsson, Andreas; Molina, Daniel Martinez; Artursson, Per; Lundbäck, Thomas; Nordlund, Pär (2016-03-24). „Screening CETSA identifikuje známé a nové inhibitory thymidylát syntázy a pomalou intracelulární aktivaci 5-fluorouracilu“. Příroda komunikace. 7 (1): 1–11. doi:10.1038 / ncomms11040. ISSN  2041-1723.