Agelenin - Agelenin

Agelenin
Jména
Ostatní jména
U1-agatoxin-Aop1a, U.1-AGTX-Aop1a
Identifikátory
ChemSpider
  • žádný
KEGG
Vlastnosti
Molární hmotnost3 500 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Agelenin, také nazývaný U1-agatoxin -Aop1a,[1] je antagonista presynaptik Kalciový kanál typu P. v hmyzu. Tento neurotoxický peptid se skládá z 35 aminokyselin a lze jej izolovat z jedu pavouka Allagelena opulenta.

Zdroje

Agelenin - toxikologicky pojmenovaný jako U1-agatoxin -Aop1a a zkráceně U1-AGTX-Aop1a - je insekticidní toxin jedu druhu Allagelena opulenta.[2] Poprvé byl objeven v roce 1990.[3]

Chemie

Agelenin se skládá z polypeptidového řetězce 35 aminokyselinových zbytků.[3] Má krátkou antiparalelu β-list spojené třemi disulfidovými vazbami a čtyřmi β-závity, které tvoří kompaktní strukturu jádra. Tři aminokyselinové zbytky, které jsou považovány za nezbytné pro inhibiční aktivitu ageleninu, jsou Phe9, Ser28 a Arg33.[4]

Struktura ageleninu je podobná struktuře ICK toxiny jako ω-Aga-IVA a ω-ACTXHv1a v tom, že všechny sestávají ze tří disulfidových vazeb se stejným vzorem vazeb. Důležitým rozdílem mezi ageleninem a ω-Aga-IVA a ω-ACTXHv1a je to, že ω-Aga-IVA a ω-ACTXHv1a mají funkční C-koncové ocasy.[4]

Agelenin patří do toxinové skupiny Agatoxiny.[2] Aminokyselinová struktura ageleninu je Gly-Gly-Cys-Leu-Pro-His-Asn-Arg-Phe-Cys-Asn-Ala-Leu-Ser-Gly-Pro-Arg-Cys-Cys-Ser-Gly-Leu -Lis-Cys-Lis-Glu-Leu-Ser-Ile-Trp-Asp-Ser-Arg-Cys-Leu.[4]

cílová

Agelenin je namířen proti P-podtypu vápníkové kanály v hmyzu.[5]

Toxicita

Agelenin není toxický pro savce, ale má PD50 291 pmol / g v cvrčcích, kde způsobuje rychlou a reverzibilní paralýzu.[4] V přípravách z neuromuskulární spojení humrů agelenin způsobuje nevratnou paralýzu v důsledku potlačení excitační postsynaptické potenciály, pravděpodobně inhibicí presynaptického přítoku vápníku.[3]

Reference

  1. ^ Ústav pro molekulární biologii. (2010) „U2-agatoxin-Aop1a ”, Arachnoserver. Datum přístupu: 11. října 2015.
  2. ^ A b Ústav pro molekulární biologii. (2010) „U2-agatoxin-Ao1a ”, Arachnoserver. Datum přístupu: 11. října 2015.
  3. ^ A b C Hagiwara, K., Sakai, T., Miwa, A., Kawai, N. a Nakajima, T. (1990) „Kompletní aminokyselinová sekvence nového typu neurotoxinu z jedu pavouka, Agelena opulenta“, BioMed Research International, roč. 11, str. 181-186.
  4. ^ A b C d Yamaji, N., Sugase, K., Nakajima, T., Miki, T., Wakamori, M., More, Y. a Iwashita, T. (2007) „Struktura řešení ageleninu, intisekticidního peptidu izolovaného z pavouka Agelena opulenta a její strukturální podobnosti s inhibitory vápníkového kanálu specifickými pro hmyz “, FEBS Letters, sv. 20, str. 3789-3794.
  5. ^ Vyrážka, L.D. a Hodgson, W.C. (2002) „Farmakologie a biochemie pavoučích jedů“, Toxicon, sv. 40, str. 225-254.